179244. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a C-076 sorozatba tartozó vegyületek redukálására
179244 gyakran előnyősnek bizonyul a reakoióelegyhez olyan bázikus anyag hozzáadása, amely képes a reakció során felszabaduló hidrogén-halogeniddel reakcióba lépni, illetve azt semlegesíteni. 13 célra előnyösen tercier aminokat, például trietil-emint, piridint, dlmetilamlno-piridint vagy diizopropil-etil-amlnt használunk, A felszabaduló hldrogén-halogenld mennyiségére vonatkoztatva az ilyen bázikus vegyületet ekvimoláris mennyiségben kell hasznosítani, azonban a bázikus vegyület fölöslege vagy akár oldószerként való alkalmazása sem káros. A C-076 vegyületek közül az A1 vegyületek, illetve ezek hidrogénezett származékai esetében csak egyetlen hidroxilcsoport, mégpedig a 4 -hidroxilcsoport aoilezhető.A monoszaoharid vagy az aglükon képzésével is csak egy aoilezhető hidroxilcsoport, mégpedig a 4*- vagy a 13-hidroxilcsoport jelenik meg. A C-076 A1 vegyületek 4"-, 4»- és l>-hldroxilcsoportjai acilezése esetében az acilezőszert egy alkalmas oldószerben, előnyösen piridinben oldjuk, majd hozzáadjuk az acilezendő vegyülethez. A kapott reakcioelegyet 0 °C és szobahőmérséklet közötti hőmérsékleten tartjuk 4-24 órán át, ezután pedig önmagában ismert módon a terméket elkülönítjük. A B1 vegyületek^ek két reakoióba vihető hidroxilcsoportjuk van, mégpedig a 4 - /4»- vagy 13-/ és az 5-helyzetben. A két hidroxilcaoportnak azonban közel azonos a reakcióképessége. Ha az acilezőazer piridines oldatával végætt reagáltatást szobahőmérsékleten 4-24 órán át végezzük, akkor a megfelelő diacilezett termék különithető e. Ha a reagáltatást 0 öC-on végezzük, ak-kor a 4 - /4»~ vagy 13-/ és az 5-monoacil-származékok különitfhetők el. Ha az egyes vegyíileteket tiszta formában kívánjuk elkülöníteni, akkor a termekkeveréket kromatográfiás oszlopra vagy vékonyrétegkromatográfiás lemezre visszük fel /ezek például aluminium-oxidból vagy szilikagélből készülhetnek/ így az egyes vegyületek egymástól könnyen elválaszthatók. Az aciiezett termélckeverékekből az egyes termékek előállítására más módszereket, például nagynyomású folyadékkromatografálást is hasznosíthatunk. A találmány szerinti eljárással előállított uj vegyületek szignifikáns parazitaelleni hatást fejtenek ki, igy a humán egészségügyben, állategészségügyben és a mezőgazdaságban antihelmentikunokként /féregellenes szerekként/, ektoparaziticidekként /külső testfelületen élősködők elleni szerekként/, inszekticidekként és akaricidekként hasznosíthatók* Az általában férgességnek nevezett megbetegedés vagy betegségcsoport olyan parazita férgek által állatokon okozott fertőzés, amelyeket bélférgeknek nevezünk. A férgesség elsődleges és súlyos gazdasági nehézség olyan háziasított állatok esetén, mint például a sertés, juh, ló, szarvasmarha, kecske, kutya, macska és a baromfi. A bélférgek közül a nematódáknak nevezett csoport különböző állatfajtáknál széleskörű és gyakran súlyos fertőzéseket okoz. Az állatokat fertőző némátódák közül a leggyakoribb nemzetségek a Haemonchus, Trichostrongylus, Ostertagia, Nematodirus, Cooperia, Ascaris, Bunostomum, Oesophagostóműm, Chabertia, Trichuris, Strongylus, Trichonema, Dictyocaulus, Caplllaria, Heterakia, Toxocara, Ascaridia, Oxyuris, Ancylostoma, Üncinaria, Toxascaria és raraacaris. Ezek közül egyesek, például a Nematodirus, Cooperia és Oesphagostomum férgek elsősorban a bélrendszert, mig a Haemonchus és Ostertagia férgeit inkább a gyomrot támadjak. Megint mások, igy például a Dictyocaulus férgek a tüdőben találhatók meg. Megint más paraziták más teatazövetekben és szervekben, például a szívben és véredényekben vagy 5
