179219. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új arilamidoimidazolin- származékok előállítására

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

Bejelentés napja:

1978. XII. 29. (LI-336)

Elsőbbsége:

1978. IIÍ. 17. (P28 11 847.0) Német Szövetségi Köztársaság

Közzététel napja :

1981. XII. 28.

Megjelent:

1986.X. 06.

179219

Nemzetközi osztályozás :

C 07 D 233/50

nszo3

Feltalálóik) :

dr. Franzmair Rudolf, vegyész, Linz-Ebelsberg, dr. Enzenhofer Rita, biológus, Traun (Ausztria)

Szabadalmas:

Chemie Linz Aktiengesellschaft, Linz (AT)

Eljárás új arüaminoimidazolin-származékok előállítására

Ismeretes, hogy /fenil-amino/-imidazolin~származékok, különösen a 2-£/2,6-diklór-f enil/-aminç>7-2-imidazolin /Clonidin/, kifejezett vérnyomáscsökkentő hatással rendelkeznek, amely nyugtató hatással párosul. Emellett ezen vegyületek némelyike többé vagy kevésbé kifejezett fájdalomcsillapitó hatással is rendelkezik, ez azonban a vérnyomáscsökkentő és központi idegrendszerre gyakorolt csillapító hatása egyidejű fellépese miatt nem számit értékelhetőnek. [ßrre vonatkozólag lásd R.D.E. Sewell és P.J.S. Spencer munkáját; Progress in Medicinal Chemistry, 14, 254

/1977/7» Ott leirják azt is, hogy a /fenil-amino/-imidazolin bizonyos származékainál, például az anilin-nitrogénen egy allilcsoporttal szubsztituált Clonidinnél a fájdalomcsillapító és a ' vérnyomáscsökkentő hatás kedvezőbb arányát észlelik, mint magánál a Clonidinnél, bár az egyéb farmakológiai hatások még itt is túl erősek. Vérnyomáscsökkentő hatást irtak le /fenil-amino/-imidazolin benzoil-származékaira is, például az l-benzoil-2- </2>, -6’-diklór-fenil/-aminö/ -2-imidazolinra a 530769 sz. osztrák szabadalmi leírásban, bár ezen veg^ületnél a központi idegrendszerre gyakorolt csillapító hatás és igy a nyugtató hatás lényegesen kevésbé kifejezett.

Meglepően azt találtuk, hogy az I általános képletü, halogénatommal vagy alkilcsoporttal szubsztituált /£enil-amino/-imidazolin-származékok mindkét tautomer alakja - ahol Rp és Rp jelentése halogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport,

179219