179214. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált kinolin-karbonsav-származékok előállítására
179214 R jelentése a tárgyi kör szerinti, R^ etil- vagy 2-klór-etilcsoportot és R7 hidrogénatomot, acetil- vagy etoxikarbonilmetilcsoportot jelent - bázissal, előnyösen alkalifém-hjdroxiddal reagáltatunk, vagy d/ olyan I általános képletü vegyületek előállítására, amelyek képletében R^ etilcsopoet, és a többi jel a tárgyi korben megadott jelentésű, egy VII általános képletü vegyületet - ebben a képletben X, Y, Rl, r3 ,Rá és r5 a fenti jelentésű - savas közegben etanollal reagálhatunk, vagy e/ °lyan I általános képletü vegyületek előállítására, amelyek képletében r5 p-amino-benzilcsoportot jelent, és a többi jel a tárgyi körben megadott jelentésű, egy VIII általános képletü vegyületet - ebben a képletben X, Y, R1, r3 és R^ a fenti jelentésű, R° p-nitro-benzilcsoport - redukálunk, előnyösen katalitikusán, vagy f/ olyan I általános képletü vegyületek előállítására, amelyek képletében r5 metil- vagy etilcsoport, a többi jel a tárgyi körben megadott jelentési!, egy IV általános képletü vegyületet - ebben a képletben X, Y, R-*-, r3 és R^ a fenti jelentésű - egy IX általános képletü vegyülettel - ebben a képletben r7 és r8 hidrogénatom, metil- vagy etilcsoport - reduktiv körülmények között reagáltatunk, és a kapott I általános képletü vegyületet vagy hidrátját kívánt .esetben fiziológiailag elfogadható sójává átalakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti c/ eljárásváltozat foganatositási ; módja l-etil-l,4-dihidro--6-fluor-7-/l-piperazinil/-4- -oxo-l,8-naftiridin-3-karbonsav előállítására azzal jellemezve, hogy 1-et i1-1,á-dihidro-6-fluor-7-/l-piper az in11/-4-oxo-l,8-naftiridin-3-karbonsav-etilésztert vizes nátrium-hidroxid oldattal reagáltat unk. 3« Az 1. igénypont szerinti b/ eljárásváltozat foganatosítás i módja l-etil-6-fluor-7-/4-etil-l-piperazinil/~4-oxo-l,4- -dihidro~kinolin-3-karbonsav előállítására azzal jellemezve, hogy l-etil-6-fluor-7-/l-piperazinll/-4-oxo-l,4-dihidro-kinolin-3-karbonsavat etil-halogeniödél reagáltatunk. 4. Az 1. igénypont szerinti c/ eljárásváltozat foganatosítás! módja l-vinil~6-fluor-7~/l-piperazinil/-4-oxo-l,4- -dihidro-kinolin-3-karbonsav előállítására azzal jellemezve, hogy l-/2-klór-etil/-6-fluor-7-/4—acetil-l-piperazinil/-4-oxo-l,4-dlhidro-kiholin-3-karbonsav-etilésztert vizes nátrium-hidroxid oldattal reagáltatunk. 5. Az 1. igénypont szerinti a/ eljárásváltozat foganatositási módja l-vinil-6-fluor-7-/4-metil-l-piperazinil/-4-oxo-l,4-dihldro-kinolin-3-karbonsav előállítására azzal jellemezve, hogy l-vinil-6-fluor-7-klór-4-oxo-l,4-dihidro-kinolin-3- -karbonsavat N-metil-piperaz innal reagáltatunk. 6. Az 1. igénypont szerinti a/ eljárásváltozat foganatositási módja l-/2-fluor-etil/-6-fluor-7~/l-piperazinil/-4-oxo-l,4-dihidro-kinolin-3-karbonsav előállítására azzal jellemezve, hogy l-/2-fluor-etil/-6-flucr-7-klór-4-oxo-l,4-dihidro-kinolin-3-karbonsavat piperazinnal reagáltatunk. 12
