179210. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,4-benzodiazepin-származékok, sóik és e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

179210

Nemzetközi osztályozás:!

C 07 D 243/26

Bejelentés napja: 1978. XII. 01. (KA—1512)

Elsőbbsége: 1977. XII 05.

Német Szövetségi Köztársaság

(P27 54 112.4)

Közzététel napja: 1982.1. 28.

Ta:áln^W^.

( . Szabadalmi Tár. ' J

Megjelent: 1986. IX. 29.

Feltalálóik): Szabadalmas:

dr. Liepmann Hans, vegyész, dr. Hüschens Rolf, vegyész, <ali-Chemie Pharma GmbH., Hannover (DEi

dr. Zeugner Horst, vegyész, dr. Budden Renke, állatorvos dr. Bahlsen Jacqueline, állatorvos, Hannover, dr. Milkowski Wolfgang, vegyész, Burgdorf (DE)

Eljárás 1,4-benzodiazepin-származékok, sóik és e vegyüleíeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

találmányunk /I/ általános képletü üj 1,4—benzodiazepin—származékok és savaddiciós sóik előállításai!a vonatkozik /mely képletben

Rjl jelentése hidrogénatom, halogénatom vagy nitro-csoport?

R2 jelentése kis szénatomszáma alkil-csoport}

B, jelentése fenil-, halogén-fenil- vagy trifluormetil-fenil- J csoport és

jelentás^-uíanu- vagy karbsarcril-cs oport/r

Az Rg helyén levő "kis szénatomszárna alkil-csoport" egyenes- vagy elágazóláncu 1-6, előnyösen 1-5 szénatomos alkil-csoport lehet /pl. metil-, etil-, n-propil-, vagy izopropil-csoport vagy n-butil-, izobatil-, szekunder butil-, tercier butil, n-aïail-, izoamil-, 2-metil-but11-/1/-, pentil-/!/-, pentil-/2/-,

3-metil-butil/2/-, tercier amil-, n-hexil- vagy izohexil-csoport stb/.

___A "halogénatom" kifejezés mind a négy halogénatomot ~

azáz~EXdr-, *bf om-^ o'o'd^'ás'“fXuOr’s.Yömö't - mágáű^hfűgX'aîjS

Az /!/ általános képletü vegyületek előnyös képviselői az R^ üelyén a benzodiazepin-gyürü 7-b.elyzetéhez kapcsolódó csoportot és/vagy R2 helyén metil-csoportot és/vagy R, helyén fenil-, o-halogén-xenil- vagy o-trifluormetil-fenil-caoportot tartalmazó származékok.

A találmányunk tárgyát képező elnárás szerint az /!/ általános képletü vegyületeket oly módon állíthatjuk elő, hogy valamely /II/ általános képletü vegyületet /mely kénletben Rp, R2

179210