179191. lajstromszámú szabadalom • Új eljárás 6-(helyettesített -amino)- 3-piridazinil- hidrazinok és sóik előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 179191 Bejelentés napja: 1979. V. 07. (GO—1445) Nemzetközi osztályozás : NSZO3 C 07 D 237/20 Elsőbbsége: ORSZÁGOS Közzététel napja : 1982.1.28. (° Szabadalmi Tír. TALÁLMÁNYI Vs ^J'ulajdon£^/ HIVATAL Megjelent: 1986. X. 06. Feltalálóik): Szabadalmas: dr. Szilágyi Géza, dr. Kasztreiner Endre, vegyészek, Gyógyszerkutató Intézet, Budapest Mátyus Péter, dr. Balogh Tibor, Ila Lajos, vegyészmérnökök Budapest Uj eljárás 6-(helyettesített-amino)-3-piridazinil-hidrazinok és sóik előállítására A találmány tárgya uj eljárás az I általános képletü 6- -/helyettesitett-amino/-3-piridazinil-hidrazinok £*I1 Farmaco 24, 919 /1969/î J» Med. Chem., 18, 741 /1975/Js valamint e vegyületek gyógyászatilag elfogadïïâtô savakkal képzett savaddiciós sóinak előállítására. E vegyületek vérnyomáscsökkentő hatásúak, továbbá kiindulási anyagul szolgálnak az igen jelentős vérnyomáscsökkentő hatással rendelkező 6-/helyettesitett-araino/-3-piridazinil-hidrazinokból nyerhető hidrazonok 176 972 Isz. magyar szabadalmi leirás készitéséhez. 1 Az I általános képletü vegyületek /illetve sóik/ előállítására az irodalomban több eljárás ismeretes, melyek lényege, hogy a piridazingyürüt előbb a helyettesitett-aminnal, majd ezt követően a hidrazincsoporttal szübsztituálják? Az 1 595 9IO sz. NSZK-beli szabadalmi leirás /és analóg módon a 5 706 744 sz. Egyesült Államok-beli szabadalmi leirás/ szerint az I általános képletü vegyületeket úgy állitják elő, hogy egy 6-/helyettesitett-amino/-3-klór-piridazint 98 %-os hidrazínhidrát feleslegével reagáltatják. A reakciók hozama 65 % és 75 % között változik. Ennek az előállítási módnak legfőbb hátránya az, hogy az eljárás során bázis formában képződő végtermék nem stabilis /erre utal a.leirás is/, már az adott kísérleti körülmények között bomlás lép fel. Ezért az I általános képletü vegyületek tiszta állapotban történő előállítása e módon körülményes. Továbbá - kísérleteink tanúsága szerint - a megadott hozamok még szennyezett végtermékre számitva sem reprodukálhatók. Mindezek a hátrányok nyilvánvalóan fokozottabban jelentkeznek akkor, ha az eljárást nagyobb léptékben kivánják megvalósítani.
