179181. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-kis szénatomszámú alki-7- helyettesített -cefem- 4-karbonsav- származékok előállítására
179181 A "kis s z én atoms zárna alkil-csoporfc8* pl, met il-, etil-, propil-, izopropil—, but il-9 pent il-, bexil-caoporfc stb. lehet* A “védett karboxil—csoport” /igy Z/ pl* észfcerezett karts cxil-GSoport vagy más hasonló csoport lehet. As észterek köss ül az alábbiakat említjük meg; kis szénatomézámu alku-észterek. /pl, met il-, etil-, propíl-* isopropil-, butll-,'izobutil-, pentil-, hexil-, l-ciklopropil«etiléazterek stb./, melyek adott esetben egy vagy több megfelelő helyettesítőt hordozhatnak, pl. kis szénatomézárna alkanoiloxí-/kis azénatomazámu/—alkil~észterek /igy acetoximétil-« pro - pioniTóxíméfi'I-, ~bufirílöximé'tü-7 val'eiiToximëtïl-,~pîvaXőil^ oxi-metil-9 2-§cetoxietil-? 2-propioniloxietil-észterek, stb*/, kis azénatomazámu aikánszul£oníl-/kis szénatomszámi/-aíkil-észterek /pl. 2-mezil-etilészterek stb./, vagy mono*“. dl- vagy trihalogén-/kis szénatornazámu/~alkilészterek /pl. 2-jod-etil-* 2,2,2-triklór-etil-észterek stb./; kla szénatomszáma alkenil-észtersk /pl. vinil-, allll~észterek stb./, kis azénatomazáma alkinil-észterek /pl. etinil-, propi-nilészterek atb./, adott esetben egy vagy több helyettesitőt hor dozó ar il-/kia_ns énatomazámu/-alkilír?éa3ter ek_/pl._ henzil-g -4-me toxi-benzí 1-, 4-nitïo-benz'il-, fenetil-, tritil-, dlfeniimetil-, biaz/metoxi-fenîl/-métîl-, 3,4—dimetoxi-benzil-, 4« -hidroxi-3y5-di-/1ercier butll/-benzil—észterek atb./; adott esetben egy vagy több megfelelő helyettesitőt hordozó ariléazterek /pl. fenil-, 4-klór-fenil-, tolil-, tercier butil-fenil-, xilil-, mezitii-, kűmentil-észterek atb./. Az éazteresitő csoporton adott esetben azubaztituált alkoxikarbonil-csoportok /például B2a/ alkil-láncához például a korábban említett alkilészter-származékokban szereplő ssubszti*tüensek kapcsolódhatnak. Az alkanoil-láncon adott esetben azubaztituált alkanoilamino—csoportokban /például B*a/ szereplő szubsstituensek közül példaként a következőket említjük megs halogénatomok, aril-, azubaztituált aril- /köztük nitrofenil-/, alkenil-csoportok? ciano-csoport atb. A azubaztituált alkanoil-csoportok előnyös képviselői a mono-, dl- vagy trihalogén-/kis szenatomszámu/-alkanoil-caoportok, igy a trifluoracetil-csoport. A “hidroxí-Zkis s zénatomi zámu/-alkílén-n, "hidroxiimino-/ ki s s z énat oms z ámu/-al ki 1 én-'i-é s-llkis.a# én a to máz ámu. alkcxiAmino-/kia szénatomszámu/-alkilén-*’ csoportokban lévő kis szénatomszámú alifilén-csoport pl. metilén-, etilén-, trimetilén-, propilén—, tetrametilén-csoport stb. lehet. A "kis azénatomazámu alkoxiimlno-/kis azénatomszámu/-elkilénn-csoportokban lévő kis azénatomazámu alkoxi-csoport pl* mefcoxi-, efcoxi-, propoxi-, Izopropoxi-, butoxi-, pentiloxi-, hexiloxi-caoport stb. lehet. A "'"savmaradék" kifejezésen például halogénét orrokat /igy klór-, bróm-, jód- vagy fluoratomot/ vagy hasonló csoportokat értünk!“ Az egyes eljárás-változatok részleteit az alábbiakban ismertetjük; a/ eljárás-változat Az /!/ általános képletü ve^yületeket és sóikat oly módon állítjuk elő, hogy valamely /II/ általános képletü vegyületet, az amino-csoporton képezett reakcióképes származékát vagy sóját agy /III/ általános képletü vegyülettel, a karboxil-caoporton 4