179181. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-kis szénatomszámú alki-7- helyettesített -cefem- 4-karbonsav- származékok előállítására
179181 A fenti eljárást a /II/ általános képletü vegyületek, az amino-esoporton képezett reakcióképea származékaik vagy sóik éa a /III/ általános képletü vegyületek, a karboxil-csoporton képezett reakcióképea származékaik vagy sóik reakciójánál ismertetett körülmények között végezhetjük el® A /IITq/ általános kepletü kiindulási anyagokat a /Illa/ általános képletü vegyületek oxidációjával állíthatjuk elő® Az oxidációt az un. aktivált metilén-csoportnak karbonilcsoporttá történő átalakítására ismert módszerekkel végezhetjük eU.Az. el^árás.fc-azokás oa.oxidálőszenekkel_./pX».^zelén.<iioxíd9 aáromvegyértékű mangán-vegyületek pl. mangánacetát , káliumperm.anganát stb«/ végezhetjük el. A reakciót általában a reakciót károsan nem befolyásoló oldószerben /pl. viz, dioxán, tetrahidrofurán stb./ végezhetjük el. A reakcíóhőmérséklet nem döntő jelentőségű tényező, és előnyösen melegítés közben dolgozhatunk. A /III /s /III6/ és /IHh/ általános képletü kiindulási anyagok előállítása oly módon történik, hogy a /Illb/, /Illf/, illetve /Híg/ általános képletü vegyületekbői a karboxil-csopor tön le v ő v édő-cáöpof t ot“e rt~a^cTrfjuk7~A'”r eákcíöf~'a“gyö'eXj árás-változatnál ismertetett módon végezhetjük el A /Ilid/ általános képletü vegyületeket a /IIIG/ általános képletü vegyületek redukciójával állítjuk elő. A redukciót a c/ eljárás-valtozatnál ismertetett módon végezhetjük el. A /IIIe/ és /Illf/ általános képletü kiindulási anyagokat oly módon állíthatjuk elő, hogy valamely /IIIC/, illetve /II1^/ általános képletü vegyülefcet egy /IV/ általános képletü vegyülettel vagy sójával reagálhatunk. A reakciót a d/ eljárás-változatnál" megadott" módonnvéhezhetjük -el® A /YLl„Z általános kepletü kiindulási anyagokat egy /VIII/ általános képletü vegyűlet és tiokarbamid reakciójával állíthatjuk elő* Az eljárást az e/ eljárás-változatnál megadott módon végezhetjük el. A /X/ általános képletü vegyületeket oly módon állíthatjuk elő, hogy valamely /II/ általános kéjoletü vegyületet? az amino-csoporion képezett reakcióképas származékát vagy sóját egy /IX/ általános képletü vegyülettel, vagy a karboxil-csoporton képe z e 11 ~r ea ke 1 ó képe a_a z árma z ékával. re agái tat pu^*-A_yiX2_àlfeÂr lános képletü vegyületek karboxil-csoporton képezett reakcióképes származékaiként a /III/ általános képletü vegyületekkel kapcsolatban felsorolt, a karboxil-csoporton képezett reakcióképes származékokat alkalmazhatjuk. Az eljárást az a/ eljárás-változattal analóg módon végezhetjük el» Az /Va/ általános képletü kiindulási anyagokat egy /X/ általános képletü vegyület és nitrozálószer reakciójával állíthatjuk elő* Nltrozálószerként salétromossavat, alkálifémnltriteket /pl. nátrium-nitritet stb./, kis szénatomszámu alkilnitrite két /plv • amilnitr itet s th./~alkalmazhatunk, A reakciót oldószer /pl. víz, ecetsav, benzol, metanol, etanol vagy bármely iners más oldószer/ jelenlétében végezhetjük el. A reakció nem döntő jelentőségű tényező és általában hűtés közben vagy szobahőmérsékleten dolgozhatunk. Az /V^/ általános képletü kiindulási anyagokat az /Va/ általános kepletü vegyületekből alkilezőszerekkel történő kezeléssé]., állíthatjuk elő. A reakciót az f/ eljárás-változatnál leirt módon végezhetjük el® n
