179171. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fenetanolamin-származékok előállítására
179171 e ere Liliéi , patkányokkal és kutyákkal végzett biológiai kísérletek sorával bizonyltjuk. A találmány szerinti vegyületek legfontosabb támadáspont ja a biológiai rendszerekben, láthatóan a zsírszövet raktáraiban lévő zsírsavak mobilizációja. A találmány szerinti vegyületek ezen felül csökkentik a kifejlett elhízott állatok testsúlyát, anélkül, hegy csökkentenék a takarmány-felvételt, azaz étvágytalanságot okoznának. Ahogy azt már kifejtettük, a találmány szerinti vegyületek egyedülálló élettani hatása abban áll, hogy erőteljes elhizás-ellenes hatással rendelkeznek, és ugyanakkor a Liar dióvas similar is aktivitásuk élettanilag elfogadható mértékű. A biológiai aktivitásuk ilyen szolgát lan és váratlan elkülönítését u.gy érjük el, hogy a találmány szerinti fenetanol-aninok szubsztituenseit megfelelően választjuk meg. A találmány szerinti vegyületek meglepően alacsony inotrop aktivitása miatt a vegyül© te két elég nagy adagban adagolhaüjuk állatnak ahhoz, hogy a ssiradákraktáralcból felszabadítsa a szabad zsírsavakat, anélkül, hogy a szív vértc-vábbitó képességét jelentősen növelné, ü találmány szerinti vegyületek ezen egyedülálló biológiai hatása lehetővé teszi, hogy az elhízott állatok súlyának szabályozására használjuk fel ükét. A leirás során "elhízott állatok súlyának szabályozása" alatt a találmány szerinti vegyületek azon képességét értjük, hogy ha kifejlett elhízott állatnak adagoljuk, úgy csökkenti az állatok súlyát, ugyanakkor ezek a vegyületek nem akadályozzák meg a még ki nem fejlett elhízott állatok súlyának erőteljes növekedését. A "kifejlett" és a "fejlett" meghatár ozás okát a szokásos értelemben használjuk a fejlődés kortól és növekedéstől függő állapotának jellemzésére. Az "elhízás" kifejezést a szokásos értelemben használjuk. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek elhízás-ellenes hatásos dózisa az elhúzás szabályozásakor a használt egyes gyógyszertől és a kezelendő egyed állapotának súlyosságától függ, a szokásos dózis az állat testsulykilogramm jár a számítva 1,0 mg és 25 mg között változik. A találmány szerinti vegyüieteket előnyösen orálisan adagoljuk, naponta 1—4- alkalommal, testsulykilogrsorira számítva 1 mg és 5 mg közötti mennyiségben, esetenként. Adott esetben tablettában vagy kapszulákban adagolhatjuk a gyógyszert, de adagéiba tjuk olyan a1akban is, hogy az lassan szabaduljon fel a szervezetben. A találmány szerinti eljárás értelmében az I általános képletü vegyüieteket úgy adagoljuk a kifejlett elhízott állató Imák azok súlyának csökkentésére, hogy nem változtatjuk a napi takarmányt. A gyógyszert naponta adagoljuk, adott esetben növekvő dózisban, mindaddig, nig el nem érjük a kívánt súlycsökkenést. Adagolhatok a találmány szerinti vegyületek még ki nem fejlett elhizott állatoknak is azok súlyának csökkentesére, anélkül, hogy a napi taliarmányt változtatnánk. Amikorra a kifejletlen állat megnő, súlya csökkent lesz, majd gyakorlatilag normális testsúlyt ér el. A találmány szerinti vegyüieteket többféle adagolást lehetővé tevő készítményekben hozhatjuk forgalomba. Előnyösen orális adagolásra alkalmas készítményeket állítunk elő. A találmány további tárgya eljárás az elhízott állatok sulyának szabályozására alkalmas gyógyszerészeti készítmények előálli-
