179164. lajstromszámú szabadalom • Eljárás alkanolamin-cikloalkiléterek előállítására
179164 A fájdalomcsillapitó hatást Wirth és munkatársai £wirth, W. , Gösswáld, R., Hörlein, K., Risse, Kl.H., Kreiskott, H.: ■ Arch. Int. Pharmacodyn. 115,1 /1958/]módszerével vizsgáltuk. Fehér egereknek ip. 0,4 ml" 0,5 %-os eeetsavat adagoltunk, majd 5 perc múlva számoltuk a jellegzetes "writhing” reakciókat. A vizsgálandó anyagokat 1 órával az ecetsav adása előtt alkalmaztuk, per os. A hatást a kontroll csoport adataihoz viszonyítva gátlási %-értékben határoztuk meg. A táblázatban feltüntetjük az acut toxicitási adatokat is, amelyeket ÇFLP törzstenyészetből származói mindkét nembeli, 18-24 g súlyú fehér egekeren határoztuk meg. Anyagainkat per os. 20 ml/kg volumenben adagoltuk. Kezelés után 4 napos megfigyelést végeztünk. A toxicitási adatokat - LD^q P° ~ Litchfield-Wilcoxon ^Litchfield, J.T., Wilcoxon, F.W.J. Pharmacol. Exp. Therap. 96, 99 /1949/3grafikus módszerrel határoztuk meg. 1. Táblázat Vegyület /példa/ “>50 mg/ kg Fájdalomésillapitó hatás ED50 mg/kg Th I. 1 1600 120 13,3 2 1700 85 20,0 3 I25O 120 10,4 4 2000 200 10,-0 5 2000 100 20,0 6 2000 50 40,0 7 1200 70 17,1 8 850 45 18,9 11 I5OO 75 20,0 12 2000 100 20,0 13 2000 200 10,0 14 1000 50 20,0 15 900 23 39,0 16 700 70 10,0 17 980 50 19,6 18 1400 140 10,0 19 1000 120 8,3 Therápiás LD index /Th I./ = mg/kg mg/kg Az antiepileptikus hatás vizsgálatát fehér egéren végeztük, orális adagolással. A maximális elektroschock /MES/ gátlását Swinyard CSwinyard et al. J. Pharmacol, exp. Ther. 106, 519-33O /I952/H módszerével határoztuk meg, 20-25 g-os feli ér egéren, korneális elektródokon keresztül 50 Hz, 45 mA, 0,4 sec. paraméterű áramütést alkalmazva. Az antikonvulziv hatás kritériumának a hátsóvégtag tónusos extensor-görcsének teljes gátlását tekintettük. Az elektroschock előtt 1 órával per os. adagoltuk a vizsgálandó anyagot. A pentetrazolum-görcs befolyásolását' Banziger és Hane CBanziger, R., Hane, L.D. Arch. Int. Pharmacodyn. 167. 245-249 /1967/] módosított módszerével vizsgáltuk, fehér egereken. 3
