179159. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új pirido[3,2-E]-asz-triazin-származékok előállítására

179159

A találmány szerinti eljárást az alábbi példákon mutatjuk be:

1. példa 3-Hexll-l-propionil-l,2-dihidro-pirido 3 * 2-<3 -aszt r1az in-11 idrokiori d előállítása

12.0 g /OtOki mól/ 3-hexll-l,2-dihidro-pirido 3 » 2-e -asz-t±±azin-diklórhidrátot és 70 ml propionsavanhidridet argon atmoszférában keverünk 120-130 C közötti hőmérsékleten. 12,0 g /o,039 mól/ 3-anizil-l,2-dihidro-pirido 3»2-e -asztriazin-dihidrolcloridból az 1.példa módszerével állítjuk elő a terméket, Nyeredék: 9,6 g /75 '1°/•

O.p,: 226-227 C,

Analízis: számított N 16,83 %

talált N I6,k7 %.

Mólsúly: 332.

6. példa 3-/3* ,4* , 5 ’-Trimetoxi-f enil/-l-porpionil-l, 2-dihidropirido- 3 »2-e -asz-triazin-hidroklorid előállítása

12.0 g /0,032 mól/ 3-/3',4»,5’-trimetoxi-fenil/-l,2-dihidropirido 3,2-e -asz-triazin-dihidrokloridból állítjuk elő, mindenben az 1,példa szerint eljárva.

Nyeredék: 10,8 g /85 $/'.

O.p.; 23I-232 WC.

Analízis: számított N 14,22 %

talált N 14,67 %.

Mólsúly: 393.

A lúgos közegben felszabaditott bázis olvadáspontja;

195-196 °C.

Mólsúly: 357.

7. példa 3-Fenetil-l-prop±onil-l,2-dihidro-pirldo 3»2-e -asztriazln előállítása

4 g /0,012 mól/ 3-í’©netil-l, 2-dihidro-pirido 3 » 2-e -asz-triazin-hidroklorldból az 1.példa szerinti módon eljárva állítunk elő 85 %-oa termeléssel 3-f©raetil-l-propionil-l,2-dihidropirido 3 » 2-e^ -asz-triazin-hidrolclorldot, amelyből nátriumhidroxid-oldattal szabadítjuk fel a bázist.

Nyeredék: 3»0 g /85 $/.

O.p,: 157-158 "C.

Analízis: számított N 19,0 $>

talált N 19,1 %.

Mólsúly: 294.

8. példa 3-Fenil-l-propionil-1,2-dihidro-pirido 3»2-e -asztriazin-hidroklorid előállítása

5 S /0,02 mól/ 3-fonil-l»2-dihidro-pirido 3»2-e -asz-triazinhidrokloridból az 1.példa szerinti módon készítjük.

Nyeredék: 5 S /82 %/.

O.p.: 257 C.

12.0 g /0,039 mól/ 3-anizil-1.,2-dihidro-pirido 3 »2-e -asztriazin-dihidrokloridból az 1,példa módszerével állítjuk elő a terméket,

Nyeredék: 9,6 g /75 %/•

O^p.: 226-227 C.

Analízis: számított N 16,83

talált N 16,47 #.

Mólsúly: 332.

6,példa 3-/3’»4*,5’-Trimetoxi-fenil/-l-propionil-l,2-dihidropirido- 3 »2-e -asz-triazin-hidroklorid előállítása 15 » 25 g /0,05 mól/ 3-/3’ ,4*,5’-trimetoxi-fenil/-l,2-dihidropirido 3 » 2-e -asz-triazinból az 1,példa szerint eljárva 3“/

3»,4*,5trimetoxi-fenil/-l-prnpionil-l.2-dihidro-pirido

8