179159. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új pirido[3,2-E]-asz-triazin-származékok előállítására
179159 1, táblázat Vegyület /példa száma/ LD5Qmg/kg 18 380 13 2000 1 I5OO 7 2000 11 2000 6 2000 5 75O Meprobamat 1100 Amitriptylin 225 Paraoetamol 510 Acetylsalioylsav 1500 Motilitásgátlás vizsgálata egéren, p.o. adagolással, Dews készülékben, Borsy és tsai szerint Aroh. Int. Pharmaoodyn. 12k 1-2 /I960/ történt. A szerkezettől függően Jelentős aktivitáskülönbség mutatkozott ezen a teszten. Mig a 13.példa vegyülete nem mutatott aktivitást, addig az 1. és 11. példa vegyületének terápiás indexe 7,5 illetve 10 volt. Az - és a terápiás index - értékeket a 2.táblázatban foglaljuk össze: 2. táblázat Vegyület /példa száma/ ED50 mg/kg Terápiás index 1. 200 körül 7,5 7. kOO felett 5 alatt 11. 200 körül 10 körül 6. *K)0 körül 5 körül 5. 170 körül M Meprobamat 270 ^.1 Hexobarbitál-narkózisidőre gyakorolt hatásának vizsgálata egéren p.o. adagolással Kaergaard szerint Aroh. Int, Pharmaoodyn. 2 170 /1967/ módszerrel történt. Az ED Q-értékeket és a terápiás indexeket a 3# táblázatban soroljuk fel: 3. táblázat Vegyület /példa száma/ ED50 mg/kg Terápiás index 18. 80 5 1, kOO körül 5 körül 1. UOO felett 5 alatt 11. lko 1M 6. 350 körül 5,7 5. 170 körül M Meprobamat 260 . .„„At.2.___________ 6