179140. lajstromszámú szabadalom • Eljárás alkilszulfonil amino- csoportot tartalmazó új cefem- karbonsavak előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 179140 Bejelentés napja: 1976. VIII. 18. (CI-1680) Elsőbbsége: 1975. VIII. 20. Svájc 10822/75 Nemzetközi osztályozás : C 07 D 501/20 ORSZÁGOS Közzététel napja: 1982.1.28. “O V» 1 Ac A . » . , w f.’.VA 1 Aí. TALÁLMÁNYI l\" kön V VT A HIVATAL Megjelent: 1986. IV. 28. Xj'Ai I * ; o -Feltalálóik! Szabadalmas: dr. Wiederkehr René, vegyész, Pfeffingen, Ciba-Geigy AG., Basel (CH) dr. Bickel Hans, vegyész, Binningen (CH) Eljárás alkilszulfonil-amino-csoportot tartalmazó új cefem-karbonsavak előállítására A találmány tárgya eljárás az I általános képletü uj 7/?-£l)-2-amin<>-2- j[7rövidszénláncu/-a lki 1-szulf oni 1-amino-f enilj - -acetil-amin<2>-3-S-3-cefem-4-karbonsavak és ezek sóinak előállítására, amely általános képletben az R jelentése rövidszénláncu alkoxicsoport vagy legfeljebb 35-ös atomszáma halogénatom. Hasonlóképpen a találmány tárgyát képezik az I általános képletü uj vegyületeket vagy ezek sóit hatóanyagokként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítása. A találmány szerinti eljárással előállított uj vegyületeket eddig még nem ismertették. A 2 331 133, illetve a 2 408 698 számú NSzK-beli nyilvánosságra hozatali iratokból 3-szubsztituált-3-fenil-glicil-amino-3-cefem-4-karbonsavak ismertekké váltak, amelyek a 3-helyzetben rovidszénláncu alkoxicsoportot, illetve halogénatomot hordoznak. E vegyületek abban térnek el a találmány szerinti eljárással előállított uj vegyületéktől,hogy a fenilmagban nem tartalmaznak rövidszénláncú alki1-szulfonil-amino-csoportot. A találmány szerinti uj vegyületek az ismert vagyületekhez képest számos Enterobacteriaceae törzs ellen hatásosabbak in vitro. Egereken végzett in vivo kísérletek során az ismert készítményekhez képest számos Ooccus és Enterobacteriaceae család törzseinek fertőzése ellen kifejezetten hatáso.sabbak. A 2 422 385, illetve a 2 432 190 számú NSzK-beli nyilvánosságra hozatali iratokból Ismertekké váltak a metilcsoporton szubsztituált 3-metil-7/^f2- [?rövidszénláncu/-alkil-szulfoni1-amino-fenilf-glicil-amin^'-3-cefem-4-karbonsavak, illetve ezek kiindulási vegyületei. Az uj vegyületeket ezekkel egybevetve - különösen az Enterobacteriaceae család törzsei ellen - mind in vitro, mind pedig in vivo hatékonyabbak egéren. Emellett
