179119. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 1-(4-klór- fenoxi)- 1-(1-imidazolil)- 3,3-dimetil- 2-butanol diasztereomer előállítására
179119 mono- éa bif unkc ioná isi karbonsavak a hidroxi-karbonsavak- mint ecefcsav, maleinsav, borostyánkősav, fumársav, borkősav, citrosav, szalicilsav, szorbinsavj tejsav -, valamint szulfon- savak - mint p-toluol-szuli'onsav es 1,5 naftalin-diszulfonsav -, Az /I/ kepletü vegyületek sói egyszerűen, szokásos eóképzési eljárásokkal állíthatók elő, mint például úgy, hogy az /I/ képletü vegyületet megfelelő inert oldószerben oldjuk fel, majd hozzáadjuk a savat - például hidrogén-kloridot -. Az igy kapott só ugyancsak ismert módon, például szűréssel izolálható és adott esetben megfelelő inert szerves oldószerrel való mosással tisztítható. A találmány szerinti /I/ képletü vegyületek és savaddiciós sóik mikrobaölő, különösen gombaölő hatásúak. Széles spektrumú gombaölő hatással rendelkeznek, különösen a Dermatophytákkai és sarjadó gombákkal szemben, valamint a kétfázisú gombákkal szemben, például a Cancida-faJták - mint Candida albicans-, Epidermophyton-faJták - mint Epidermophyton floccosum -, Aspergillus-fajták - mint Aspergillus niger és Aspergillus fumigatus -, Trichophyton mentagrophytes, Microsporon-faJták- mint Microsporon felineum -, valamint Penicillium-faJták mint Pénicillium commune -. A mikroorganizmusok fenti felsorolásával egyáltalán nem korlátozzuk azoknak a kórokozóknak a körét, melyek ellen a találmány szerinti vegyületek hatásosak, csak példaként soroltuk fel őket. Az embergyógyászatban megemlítjük a következő területeket* Trichophyton mentagrophytes és más Tríchophyton-faJták, Microsporon-fajták, Epidermophyton floccosum, sarjadó gombák és kétfázisú gombák, valamint penészgombák által létrehozott dermatomykozák és Systemmykozák. Az állatgyógyászatban megemlítjük a következő területeket* Minden Dermatomykosa és Systemmykosa, különösen azok, melyeket a fenti kórokozók váltanak ki. A találmányhoz tartoznak gyógyászati készítmények is, melyek nem-toxikus, inert, gyógyászati szempontból alkalmas hordozóanyagokat, egy vagy több találmány szerinti hatóanyagot tartalmaznak vagy egy vagy több találmány szerinti hatóanyagból állnak, valamint ezeknek az előállítására szolgáló eljárás. A találmányhoz tartoznak a gyógyászati készítményeket tartalmazó adagolási egységek. Ez azt Jelenti, hogy a készítmények olyan különálló részek formájában, például tabletták, drazsék, kapszulák, pirulák, kúpok es ampullák formájában vannak Jelen, melyek hatóanyagtartalma az egységnyi adag tört része, vagy többszöröse. Az adagolási egységek tartalmazhatnak,például 1,2^ 3 vagy 4 egységnyi adagot vagy i/2, 1/3 vagy 1/4 egységnyi adagot. Az egységnyi adag előnyösen olyan mennyiségű hatóanyagot tartalmaz, melyet egy kezelés során alkalmaznak és mely egesz, fél, harmad vagy negyed napi adagnak felel meg. Nem-toxikus, inert, gyógyászati szempontból megfelelő hordozóanyagok lehetnek különböző szilárd, félfolyékony vagy folyékony higitószerek, töltőanyagok és formulázási segédanyagok. Előnyös gyógyászati készítmények a tabletták, drazsék, pilulak, granulátumok, kúpok, oldatok, szuszpenziók paszták, kenőcsök, zselék, krémek, öblitők, púderek és spray-ek. A tabletták, drazsék, kapszulák, pilulák és granulátumok a hatóanyag/ok/ mellett tartalmazhatnak kapszulák, pi és emulziók, tlmazhatnak szokásos hordozóanyago- például keményítő, tejcukor,glucötöanyagokat - például fcarboxi-melelatin. Doli/vinil-pirrolidon, /c/ kát, mint /a/ töltőanyagokat-----koz, mamiit: és kovasav, /b/ kötőanyagokat -p< til^cellulóz, alginátokt.. zselatin, poli/vinil-pirrolidon, 3
