179080. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 1,4-ditiepino[2,3-c]pirrol-származékok előállítására
15 179080 16 A 2-piridil-, 2-kinolil- vagy 1,8-naftiridin-2-il-csoportot jelent, és ezek a csoportok adott esetben halogénatommal vagy 1 —4 szénatomos alkil- vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal szubsztituáltak, és 5 R hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkil-, 2—4 szénatomos alkenil- vagy 1-4 szénatomos alkanoilcsoportot jelent — azzal jellemezve, hogy a) egy II általános képletű klórkarbonil-piperazint 10 - ebben a képletben R a fenti jelentésű — egy III általános képletű 1,4-ditiepino[2,3-c]pirrol-származékkal - ebben a képletben A a fenti jelentésű — reagáltatunk, vagy b) egy VIII általános képletű piperazint - ebben 15 a képletben R3 R tárgyi körében megadott jelentésével azonos — egy IX általános képletű vegyes karbonáttal — ebben a képletben A a tárgyi körben megadott jelentésű és Ar adott esetben 1—4 szénatomos alkilcsoporttal vagy nitrocsoporttal szubszti- 20 tuált fenilcsoportot jelent — reagáltatunk, vagy c) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R 1-4 szénatomos alkanoilcsoportot jelent, egy VII általános képletű savat vagy reakcióképes származékát — ebben a képletben R2 hidrogénatomot vagy 1-3 szénatomos alkilcsoportot jelent - egy XI általános képletű vegyülettel — ahol A jelentése a tárgyi körben megadott - reagáltatunk, vagy d) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R hidrogénatomot jelent, egy XII általános képletű vegyületet - ebben a képletben A a tárgyi körben megadott jelentésű - trifluorecetsawal reagáltatunk, és az a)-d) eljárásváltozat bármelyikével kapott terméket kívánt esetben diasztereoizomerjeire szétválasztjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti bármely eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként I általános képletű vegyületet vagy diasztereoizomerjét tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására — ebben a képletben A és R az 1. igénypontban megadott jelentésű - azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. 2 lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 834047 - Zrínyi Nyomda, Budapest 8
