179066. lajstromszámú szabadalom • Eljárás daganaellenes poliszacharid-származékok előállítására
179066 MAGYAR nëpkOztArsasAg SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1978. X. 23. (SU-993) Nemzetközi osztályozás: C 12 D 13/04 Japán elsőbbsége: 1977. X. 24. (52-126743) ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1981. XI. 28. Megjelent: 1983. XI. 30. Feltalálók: Szabadalmas: Ohno Hiioyuki vegyész, Takatsuki-shi, Sasaki Yutaró vegyész, Hirakata-shi, Prof. Dr. Sugiura Mamoru Hama Kazuaki vegyész, Ibaraki-shi, Prof. Dr. Sugiura Mamoru gyógyszerész, Ko- gyógyszerész, Konan-shi, nan-shi, Aichi-ken, Japán Aichi-ken, Prof. Dr. ltoh Hitoshi orvos, Tsu-shi, Mie-ken, Japán Eljárás daganatellenes poliszacharid-származék előállítására 1 A találmány tárgya eljárás daganatellenes hatású új poliszacharid-származék és hatóanyagként ezt tartalmazó készítmények előállítására. Számos olyan daganatellenes hatású anyagot közöltek már, amelyek Basidiomycetes tenyészetekből származnak. Korábban közöltünk már egy ilyen eljárást daganatellenes anyag Coriolus versicolor vagy Basidiomycetes tenyészetből való előállítására (45— —63263 sz. japáni nyilvánosságra hozott szabadalmi bejelentés), daganatellenes anyagnak Coriolus versicolor enzimes kezelésével történő elkülönítésére (47-93039 sz. japáni nyilvánosságra hozott szabadalmi bejelentés) és daganatellenes anyagnak Coriolus versicolor tenyészet szűrletéből történő gyártására (47—77723 sz. japáni nyilvánosságra hozott szabadalmi bejelentés). Folyamatosan tovább vizsgáltunk egy daganatellenes hatással rendelkező új anyagot, amelyet Coriolus versicolor tenyészet micéliumából nyertünk forró vízzel végzett extrakcióval. Azt találtuk, hogy egy poliszacharid frakció erős daganatellenes hatással rendelkezik, és az illető frakciót megtisztítva proteinmentes új glukánt nyertünk, amely |3-l,3-glükozidos kötésekkel kapcsolódó főláncot és /3-1,6-glükozidos kötésekkel kapcsolódó elágazásokat tartalmaz. A jelen találmány tárgya eljárás új, daganatellenes hatású poliszacharid előállítására, továbbá eljárás vízoldható, nem-antigén hatású és szájon át beadható új daganatellenes poliszacharid előállítására. A Coriolus versicolor micéliumának vizes extraktumából nyerhető glükoprotein már ismert volt (43-71467 sz. japáni nyilvánosságra hozott szabadalmi bejelentés). Az említett extraktum sokféle komp- 5 lex glükoproteint tartalmaz, és maga a daganatellenes hatású anyag nem volt azonosítható. Azt találtuk, hogy az előbb említett daganatellenes hatású anyag a forróvizes extraktumból etanolos kicsapással, vizes nátrium-acetát oldattal végzett ext- 10 rakcióval, etanolos átcsapással, ioncserés kezeléssel majd etanolos frakcionálással tisztított formában nyerhető. Továbbá megállapítottuk szerkezete alapján, hogy új anyagról van szó. U A találmány szerinti poliszacharid (a továbbiakban CVG) egyszerű glukán, amely ismétlődő elágazó tetraszacharid egységekből áll. A főlánc /3-1,3-glükozidos kötésekkel kapcsolódik, és három 0-1,3-glükozidos kötéssel kapcsolódó glükóz-egységre jut egy 20 /3-1,6-glükozidos kötéssel kapcsolódó glükóz-egység. Az átlagos molekulasúly körülbelül két millió. I. Az anyag fiziko-kémiai tulajdonságai: 2s 1. Külső kinézés: fehér por. 2. Oldhatóság: Szerves oldószerekben, így etanolban, acetonban, kloroformban és piridinben oldhatatlan. Hideg vízben és fiziológiás sóoldatban körülbelül jQ 0,5%-os koncentrációig oldható. 179066
