179064. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2,3-alkilén-bisz-(oxi)-benzamidok előállítására
51 179064 52 kapott (I) általános képletű vegyületet gyógyászatiig elfogadható savaddídós sóvá vagy kvaterner ammóniumsóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1976. VIII. 04.) 2. Eljárás az (I) általános képletű új, helyettesített 2,3-alkilén-bisz-(oxi)-benzamidok, gyógyászatiig elfogadható savaddídós sóik, kvaterner ammóniumsóik, jobbra- és balraforgató izomeijeik előállítására — az (I) általános képletben A valamely 1—3 szénatomos alkilénláncot képvisel, R hidrogénatomot, 1—4 szénatomos alkilcsoportot vagy valamely (II) általános képletű csoportot jelent, amelyben B valamely 1—3 szénatomos alkilén-láncot vagy egyes kötést képvisel, Rí jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport vagy a B csoporthoz úgy kapcsolódhat, hogy együttesen egy pirrolidinil- vágj' piperidinilcsoportot alkotnak, R2 jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport, allil-, benzil-, pirimidinil- vagy cikloalkilcsoport, vagy R2 és Rí együttesen piperidinil- vagy egy 4-alkil-1 -piperazinil-csoportot alkotnak, R’hidrogénatomot, 1—4 szénatomos alkilcsoportot, adamantil-, pirimidinil- vagy benzilcsoportot képvisel, vagy Ri-gyel és R2-vel együttesen diazabiciklononilcsoportot alkotnak, vagy R1 és Rí együttesen piperazinilcsoportot alkotnak, X hidrogén- vagy halogénatomot, 1—3 szénatomos alkoxi-, amino-, acetamino- vagy nitrocsoportot képvisel, Y hidrogén- vagy halogénatomot, nitro-, amino-, acetamino-, szulfamoil-, 1-4 szénatomos alkil-szulfamoil-, 1-4 szénatomos dialkil-szulfamoil-, cikloalkil-szulfamoil-, adamantil-szulfamoil- vagy 1-4 szénatomos alkil-szulfonil-csoportot képvisel, Z hidrogénatomot, halogénatomot, nitro -, aminovagy acetaminocsoportot képvisel, továbbá X és Y vagy Y és Z együttesen azimidocsoportot is alkothatnak, azzal a megkötéssel, hogy amennyiben Z jelentése hidrogénatom, akkor R 1—4 szénatomos alkilcsoportot vagy egy olyan (II) általános képletű csoportot képvisel, amelyben B egyes kötést képvisel, R’ benzilcsoportot képvisel, X nitrocsoportot képvisel, vagy X és Y együttesen azimidocsoportot alkotnak —, azzal jellemezve, hogy valamely (III) általános képletű vegyületet, ahol A, X, Y és Z jelentése a fenti, és D hidroxil-csoportot, halogénatomot vagy valamely lehasadó csoportot, előnyösen reakcióképes észterekből vagy savszármazékokból levezethető csoportot képvisel, egy (IV) általános képletű aminnal, ahol R és R’ jelentése a fenti, vagy ennek valamely reakcióképes származékával reagáltatunk, és adott esetben a kapott (I) általános képletű vegyületet gyógyászatilag elfogadható savaddídós sóvá vagy kvaterner ammóniumsóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1977. VIII. 03). 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely (III) általános képletű savhalogenidet - amelynek képletében X, Y, Z és A jelentése az 1. igénypont szerinti, míg D halogénatomot jelent - reagáltatunk egy (IV) általános képletű aminnal, mely utóbbi képletében R és R’ jelentése az 1. igénypont szerinti. (Elsőbbsége: 1976. VIII. 04.) 4. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely (III) általános képletű savhalogenidet — amelynek képletében X, Y, Z és A jelentése a 2. igénypont szerinti, míg D halogénatomot jelent — reagáltatunk egy (IV) általános képletű aminnal, mely utóbbi képletében R és R’ jelentése a 2. igénypont szerinti. (Elsőbbsége: 1977. VIII. 03.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely (III) általános képletű alkil-karboxilátot — amelynek képletében X, Y, Z és A jelentése az 1. igénypont szerinti, míg D alkoxi-csoportot jelent — reagáltatunk egy (IV) általános képletű aminnal, mely utóbbi képletében R és R’ jelentése az 1. igénypont szerinti. (Elsőbbsége: 1976. VIII. 04.) 6. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely (III) általános képletű alkil-karboxilátot — amelynek képletében X, Y, Z és A jelentése a 2. igénypont szerinti, míg D alkoxi-csoportot jelent — reagáltatunk egy (IV) általános képletű aminnal, mely utóbbi képletében R és R’ jelentése a 2. igénypont szerinti. (Elsőbbsége: 1977. VIII. 03.) 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely (III) általános képletű karbonsavat — amelynek képletében X, Y, Z és A jelentése az 1. igénypont szerinti, míg D hidroxil-csoportot jelent — reagáltatunk egy (IV) általános képletű aminnal - amelynek képletében R és R’ jelentése az 1. igénypont szerinti — alkilhalogénformiát jelenlétében. (Elsőbbsége: 1976. VIII. 04.) 8. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely (III) általános képletű karbonsavat - amelynek képletében X, Y, Z és A jelentése a 2. igénypont szerinti, míg D hidroxil-csoportot jelent - reagáltatunk egy (IV) általános képletű aminnal — amelynek képletében R és R jelentése a 2. igénypont szerinti — alkilhalogénformiát jelenlétében. (Elsőbbsége : 19 77. VIII .03.) 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely (III) általános képletű karbonsavat — amelynek képletében X, Y, Z és A jelentése az 1. igénypont szerinti, míg D jelentése hidroxil-csoport - reagáltatunk egy (IV) általános képletű aminnal - amelynek képletében R és R’ jelentése az 1. igénypont szerinti — valamely imidazolid jelenlétében.(Elsőbbsége: 1976. VIII. 04.) 10. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely (III) általános képletű karbonsavat - amelynek képletében X, Y, Z és A jelentése a 2. igénypont szerinti, míg D jelentése hidroxil-csoport - reagáltatunk egy (IV) általános képletű aminnal — amelynek képletében R és R’ jelentése a 2. igénypont szerinti — valamely imidazolid jelenlétében. (Elsőbbsége: 1977. VIII. 03.) 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely (III) általános képletű karbonsavat — amelynek képletében X, Y, Z és A jelentése az 1. igénypont szerinti, míg D hidroxil-csoportot jelent — egy foszfor-halogenid je5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 26
