179057. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,3-benzodioxin- származékok előállítására
MAGYAR nêpkoztArsasAg 179057 SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1977. XI. 03. (RO 948) Nemzetközi osztályozás: C 07 D 319/08 Franciaországi elsőbbsége: 1976. XI. 05. (76-33409) ORSZÁGOS találmányi HIVATAL Közzététel napja. 1981. XI. 28. Megjelent: 1983. XI. 30. Fcltalálók Szabadalmas Humbert Daniel kutatómérnök, Fontenay-sous-Bois, Clemence Francois kutató- Roussel Fclaf, Romainville mérnök Párizs, Dagnaux Michele kutatómérnök Fontenay-sous-Bois, Franciaor- Franciaország’ szág Eljárás 1,3-benzodioxin-származékok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás az (F) általános képlett! vegyületek racém vagy optikailag aktív alakban vagy az említett izomerek keverékeinek alakjában való előállítására. A képletben R’i hidrogénatomot, 1-4 szénatomos alkil-csoportot, (2,2-dimetil-l ,3- s -dioxolán- 4-il)-metil-csoportot vagy 1—4 szénatomos alkil-részeket tartalmazó diaikilaminoalkil-csoportot, R2 hidrogénatomot vagy 1 - 4 szénatomos alkil-csoportot, R3 hidrogénatomot vagy 1-5 szénatomos alkil-csoportot vagy fenil-csoportot jelent, míg Ra és io R5 azonos vagy eltérő lehet, és jelentése hidrogénatom vagy halogénatom. A találmány tárgyát képezi továbbá az R’, szubsztituensként hidrogénatomot tartalmazó 0’) általános képletű vegyületek alkálifémekkel, alkáli földfémekkel, alumíniummal kép- 15 zett sóinak, valamint ammonium- és aminsóinak, továbbá az Ri szubsztituensként diaikilaminoalkil-csoportot tartalmazó (V) általános képletű vegyületek savaddíciós sóinak előállítási eljárása. Az (V) általános képletű vegyületekkel szerke- 20 zetileg rokon, elsősorban gyulladásgátló és fájdalomcsillapító 1,4-benzodioxán-származékokat ismertetnek a 4 046 762 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírásban. Az (I*) általános képletű vegyületek körén belül a 25 találmány szerinti eljárással elsősorban az (I) általános képletű vegyületeket állítjuk elő racém vagy optikailag aktív alakban vagy az említett izomerek keverékének alakjában. Ez utóbbi vegyületek képletében R, és R2 azonos vagy eltérő lehet, jelentésük 30 hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkil-csoport, R3 jelentése hidrogénatom, 15 szénatomos alkil-csoport vagy feml-csoport, R4 és R5 azonos vagy eltérő lehet, jelentésük hidrogénatom vagy halogénatom. E vegyietekből szintén képezhetünk alkálifémsókat, alkáli földfémsókat, alumíniumsókat, valamint ammonium- és aminsókat, ha az R, szubsztituens hidrogénatom. 15 szénatomos alkil-csoporton például metil-, etil-, n-propil-, izopropil-, n-butil-, izobutil-, terc-butil- vagy pentil-csoportot értünk. A halogénatom például klór-, bróm- vagy fluoratom lehet. Az „említett izomerek keveréke” kifejezéssel arra utalunk, hogy a racém izomerek vagy az optikailag aktív izomerek bármilyen arányú keverékét előállíthatjuk a találmány szerinti eljárással. Ilyen keverékek lehetnek a racém termékek tetszőleges arányú keverékei, két optikai antipódok tetszőleges arányú keverékei vagy két optikailag aktív diasztereoizomer termék tetszőleges arányú keveréke Az R] szubsztituensként hidrogén atomot tartalmazó I általános képletű vegyületek sóvá alakításához alkálifémként vagy alkálif földfémként például nátriumot, káliumot, lítiumot vagy kalciumot használunk. Az Rí szubsztituensként hidrogén atomot tartalmazó I általános képletű vegyületek aminsói a szokásos aminsók lehetnek A szokásos sóképző aminok 179057
