179055. lajstromszámú szabadalom • Új eljárás ajmalicin és savaddíciós sói kinyerésére
179055 MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY Bejelentés napja: 1978. XI. 27. (Rí 688) Nemzetközi oiztilyozái C 07 D 491/22 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1981. XI. 28. Megjelent: 1983. XI. 30. Feltalálók : Szabadalmas. di. Zsadon Béla okleveles vegyészmérnök 30'/í, Barta Károlyné vegyésztechnikus Riehtci Gedeon Vegyészeti Gyár 20", Dezsőn Eszter okleveles vegyész 2571, Danesi Lajos okleveles vegyész 25*7, Rt., Budapest Budapest Új eljárás ajmalicin és 1 A találmány tárgya új eljárás ajmalicin izolálására. Az izolálás a Catharanthus roseus növény gyökeréből történik. Az ajmalicin, vagy másnéven 5-yohimbin, vagy raubazin ismert hipotenzív, szedatív és trankvilláns hatású alkaloid, mely a Corynanthe johimbe, a Rauwolfia serpentina és a Catharanthus roseus növényből nyerhető ki. Catharanthus roseusból történő előállítására a következő eljárások ismeretesek: Masao Shimizu és társa [Chem. Pharm. Bull. Tokyo 6. 324 (1958) és CA 53, 428d (1959)1 ajmalicin. tetrahidro-alsztonin és szerpentin keverékét extrahálták a növényből és a keverék komponenseit oszlopkromatográfiás módszerrel különítették el. Bonati és munkatársai [Fitoterpia 37, 98 (1966) és CA 69, 65104f (1968)] ajmalicin, alsztonin, tetrahidroalsztonin és szerpentin keverékét extrahálták, és az egyes komponenseket vékonyrétegkromatográfiás módszerrel szilikagél rétegen azonosították és választották el 4 komponensű eluenssel. Ciulei és társai [Farmacia, Bukarest 13, 321 (1965) és Pharmacie 20, 522 (1965)] a növény gyökeréből kinyert alkaloidkeveréket aluminiumoxiddal töltöltt oszlopon kromatografálták, s az oszlopról 5 különböző alkaloidot eluáltak. Az aj malicint a gyökérre számított 0,1%-os mennyiségben nyerték ki. Markiewicz [Dissertationes Pharm. 16, 207 (1964), Krakkó] a növény fő- és mellékgyökereiben savaddíciós sói kinyerésére található össz-alkaloidtartalmat határozta meg, anélkül, hogy az egyes alkaloidokat szeparálta volna. A 2639879 számú német szövetségi köztársaságbeli nyilvánosságrahozatali irat szerint az ajmalicin 5 és szerpentin Catharanthus roseus sejttenyészet extrakciójával, majd ezt követő kromatográfiás elválasztással is előállítható. Az eddig ismertetett eljárások közös hátránya, hogy üzemi méretben nehezen keresztül vihető kro- 10 matográfiás elválasztási lépést is tartalmaznak. Kohimünzer (74 439 számú lengyel szabadalmi leírás és CA 84, 28213e) a teljes növényt először ]57'-os meleg ecetsavval extrahálta, majd az extraktumból a klórozott szénhidrogénekben oldódó alka- 15 loidokat diklóretánba oldotta át. A diklóretános oldatot ammóniával semlegesítette, majd az oldószert ledesztillálta és a bepárlási maradékot ajmalicinnek tekintette. A bepárlási maradék valójában egy alkaloidkeverék, tapasztalataink szerint ugyams 70 nemcsak az ajmalicin, hanem más gyengén bázisos alkaloidok pl. a tetrahidroalsztonin is kitűnően oldódnak mind savban, mind diklóretánban, ezért az ajmalicinnel együtt mennek át egyik fázisból a másikba az adott körülmények kozott, ezzel a mód- 25 szerrel tehát nem lehet tiszta ajmalacint előállítani. Jagdev Singh és munkatársai [Rés and Ind. 23, 166—167 (1978), és CA 91 35323 p] a növény gyökeréből alkoholos extraktumot készítettek, ezt bepárolták, majd a bepárlási maradékot először vizes 30 borkősavval, majd etiléndikloriddal kivonatolták. E 179055
