179050. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tetraciklin tipusú antibiotikum készítmény előállítására

MAGYAR

NÉPKÖZTARSASAG

SZABADALMI

LEÍRÁS

17905C

^É|

Bejelentés napja: 1978. IV. 13. (Pl—616)

Nemzetközi osztályozás: C 07 C 103/19

országos

Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége : 1977. IV. 27. (791,627 sz.)

találmányi

Közzététel napja: 1981. XI. 28.

HIVATAL

Megjelent: 1983. XI. 30.

Feltaláló: Szabadalmas:

Armstrong William Wellesley vegyész, Mill Neck, N. Y., Amerikai Egyesült Pfizer Inc. New York, Államok Amerikai Egyesült Államok

Eljárás tetraciklin-típusú antibiotikum készítmény előállítására

1

A találmány tárgya eljárás gyógyszerészeti célokra használható antibiotikum-készítmény előállítására. Részletesebben, a találmány kaprolaktámmal vagy 2-piperidonnal készült vizes tetraciklin oldatokra vonatkozik. 5

A 3 957 980 számú Amerikai Egyesült Államok-beli szabadalmi leírásban a szerzők olyan doxiciklint tartalmazó vizes, injektálható oldatokat ismertetnek, amelyek vízben 1% és 10% közötti mennyiségű doxiciklint, mólarányban számítva 3-8 mólnyj io mennyiségű, foszforsav, nátrium- vagy káliumortofoszfát, -metafoszfát, -pirofoszfát, -tripolifoszfát vagy -hexametafoszfát közül kiválasztott foszfátsót, továbbá mólarányban számítva 3—8 mólnyi mennyiségű, a fenti vizes gyógyszerészeti készítményben u oldódó gyógyszerészeti szempontból elfogadható magnéziumsót tartalmaznak, és amelyek pH-ja 1-3,5.

A 3 674 859 számú Amerikai Egyesült Államokbeli szabadalmi leírás olyan doxiciklint tartalmazó 20 vizes oldatokat ismertet, amely 1% és 15% közötti mennyiségű doxiciklint és 5% és 40% közötti menynyiségű, 10 000 és 60 000 közötti molekulasúlyú polivinil-pirrolidont tartalmaz, és amely készítménynek 5 és 8 közötti a pH-ja. 25

A 2 980 584 számú Amerikai Egyesült Államokbeli szabadalmi leírás olyan parenterálisan adagolható, oxitetradklin-fémkomplexeket tartalmazó oldatokat ismertet, amelyek 25% és 80% közötti mennyiségű ecetsav- vagy tejsav-karbonsa várni dot, ^

például N,N-dinietil-acetamidot vagy N-(0-hidroxietil)-laktamidot tartalmaznak, és amelyeknek a pH-ja 8,5-9,5. A készítmények hatóanyagtartalma 10 mg/ml és 100 mg/ml között változik.

A 2 990 331 számú Amerikai Egyesült Államok-beli szabadalmi leírás olyan parenterálisan adagolható, oxitetraciklin-hidrogénkloridot és tetraciklin-hidrogénkloridot tartalmazó oldatokat ismertet, amelyben a hatóanyag mennyisége 50 mg/ml, pH-ja 5 és 7 között változhat, továbbá magnéziumionokat, egy alkáli-biszulfitot és egy karbonsav-amidot, mint például tejsav-hidroxietilamidot tartalmaz.

A 3 062 717 számú Amerikai Egyesült Államokbeli szabadalmi leírásban a szerzők olyan parenterálisan adagolható, tetraciklin-kalcium-komplexeket tartalmazó oldatokat ismertetnek, amelyekben a hatóanyagon kívül 35% és 80% közötti mennyiségű ecetsav- vagy tejsav-amid, mint például N,N-dimetil-acetamid vagy N-(ß-hidroxietil)-laktamid van, és amelyeknek a pH-ja 7 és 9,5 között változhat. A hatóanyag mennyisége 10 mg/ml és 100 mg/ml között van.

A 3 557 280 számú Amerikai Egyesült Államokbeli szabadalmi leírás olyan oxitetraciklin vizes oldatokat ismertet, amelyekben az oxitetraciklin koncentrációja 1% és 20% között változhat, továbbá 7,5% és 25% közötti mennyiségben magnézium-vegyületet és polivinil-pirrolidint is tartalmaz a 8,0 és 9,5 közötti pH-jú készítmény.

179050