179041. lajstromszámú szabadalom • Eljárás C-076 vegyületek és azokat tartalmazó féregírtószerek előállítására
179041 MAGYAR NÉPKÖZTARSASAG SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1977. IV. 18. (ME—2059) Nemzetközi otztályozis: C 12 D 9/16 Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1976. IV. 19. (678 328) ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1981. XI. 28. Megjelent: 1983. XI. 30. Feltalálók: Albers-Schonberg Georg vegyész. Princeton, Burg Richard William vegyész, Murray Hill, Miller Thomas William vegyész, Carteret, Ormond Robert Eugene vegyész, Edison, Wallick Hyman vegyész, Springfield, New Jersey, Amerikai Egyesült Államok Szabadalmas: Merck and Co. Inc., Rahway, New Jersey, Amerikai Egyesült Államok Eg ár ás C—076 vegyületek és azokat tartalmazó féregirtó szerek előállítására 1 A találmány tárgya eljárás új vegyületek előállítására eddig még le nem írt mikroorganizmusokat Streptomyces avermitilist tartalmazó táptalaj fermentálása útján. Az új vegyületeket oldószeres extrahálással és kromatográfiás frakcionálási módszerrel izolálhatjuk. Az új vegyületeket C—076-nak nevezzük és jelentős parazita ellenes hatást mutatnak. A vegyületeket orálisan és parenterálisan adagolható készítmények formájában állítjuk elő az állatok parazita fertőzésének megelőzésére és gyógyítására. A 3950 360 számú Amerikai Egyesült Államok-beli szabadalmi leírásban a Tetrahedron Letters 10, 711-714 (1975) irodalmi helyen és a Derwent Abstracts 76268w/46 referátumban miibe micin származékokat írtak le, azonban az általunk előállított vegyületek 13-diszacharid és más eltérő csoportokat tartalmaznak szubsztituensként. A találmány tárgya tehát eljárás új C-076 jelzéssel ellátott vegyületek előállítására, és ezen vegyületek kinyerésére és tisztítására, valamint az új C-076 vegyületeket tartalmazó parazitaellenes készítmények előállítására. A találmány szerinti eljárásban a C-076 jelzésű vegyület-csoportot úgy állítjuk elő, hogy ellenőrzött feltételek mellett eddig le nem írt mikroorganizmus törzseket tenyésztünk. Streptomyces avermitilis törzsek tenyésztésével legalább nyolc különféle, de nagy hasonlóságot mutató vegyületet állítunk elő. Ezek megnevezése C—076 Ala, Alb, A2a, A2b, Bla, Blb, B2a és B2b. Valamennyi vegyület jelentős parazita ellenes hatással rendelkezik. Előállításuk fermentálással történik és lényegében . tiszta formában izoláljuk az egyes termékeket. Taxonómiai tanulmányok alapján a C-076 vegyületcsoportot előállítani képes mikroorganizmusok 5 a Streptomyces genushoz tartozó új speciesek, ezt a speciest Streptomyces avermitilisnek neveztük el. Egy ilyen talajból izolált tenyészet (a Merck and Co. Inc., Rahway, New Jersey cég törzsgyűjteményében) az MA-4680 számot kapta. A C-076 termelő te- 10 nyészet egy mintáját a Fermentation Section of the Northern Utilization Research Branch, U.S. Department of Agriculture at Peoria, Dlinois állandó törzsgyűjteményében deponáltuk az NRRL 8165 deponálási számon. Az NRRL 8165 egy mintáját a 15 hozzáférhetőség korlátozása nélkül deponáltuk az American Type Culture Collection at 12 301 Parklawn Drive, Rockville, Maryland 20 852 állandó törzsgyűjteményében is és a deponálási száma: ATCC 31 267. 20 Morfológia A Streptomyces avermitilis morfológiai és tenyésztési jellemzői az alábbiakban következnek. 25 A sporofórák a légmicéliumokon oldal ágként spirálokat képeznek. A spirálok elég tömörek, azonban a tenyészet öregedésével nyitottabbak lesznek. A spórák több mint 15 spóra láncból állnak és általában a hengerestől az oválisig teijedő formájúak 30 970-szeres nagyításnál. A spórásodást zabliszt aga-179041
