179022. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 2-(2-benzimidazol)-piridinek előállítására

11

179022

12

2. táblázat

A Dl általános képletű vegyületek gyomorsavkiválasztást gátló hatása

Példa

R1

R2

R6

R3

R4

Rs

Dózis

Mmol/kg

Gátló

hatás

%

1.

5-COCH3

6-CH3

H

H

ch3

ch3

2

90

4.

5-COCH3

6-CH3

H

ch3

ch3

H

1

60

7.

5-COCH3

6-CH3

H

ch3

H

ch3

2

100

8.

5-COCH3

6-CH3

H

ch3

ch3

ch3

4

100

9.

5-COCH3

6-CH3

H

H

och3

H

2

95

11.

5-COCH3

6-CH3

H

CH3

och3

ch3

0,5

70

X

5-COCH3

6-CH3

H

H

ch3

H

20

30

X

5-COCH3

6-CH3

H

H

H

ch3

8

80

2.

5-COOCH3

6-CH3

H

H

ch3

ch3

2

60

5.

5-COOCH3

6-CH3

H

ch3

ch3

H

2

90

12.

5-COOCH3

6-CH3

H

ch3

H

ch3

2

70

13.

5-COOCH3

6-CH3

H

ch3

ch3

ch3

4

80

14.

5-COOCH3

6-CH3

H

H

OCH3

H

2

100

15.

5-COOCH3

6-CH3

H

H

OC2H5

H

4

75

16.

5-COOCH3

6-CH3

H

ch3

OCH3

H

0,5

65

17.

5-COOCH3

6-CH3

H

ch3

OCH3

ch3

0,5

90

18.

5-COOCH3

6-CH3

H

H

OCH3

ch3

X

5-COOCH3

6-CH3

H

H

H

ch3

4

50

X

5-COOCH3

6-CH3

H

Br2

H

H

4

0

6.

4-CH3

6-CH3

H

ch3

H

ch3

4

40

10.

4-CH3

6-CH3

H

H

OCH3

H

2

40

X

4-CH3

6-CH3

H

H

H

H

4

30

X

4-CH3

6-CH3

H

H

H

ch3

12

50

3.

5-COOCHj

H

H

H

ch3

ch3

4

100

19.

5-COOCH3

H

H

ch3

H

ch3

2

60

20.

5-COOCH3

H

H

ch3

OCH3

ch3

0,5

65

X

5-COOCH3

H

H

H

H

ch3

20

90

X

5-COOCH3

H

H

H

H

H

20

50

21.

5-COCH3

H

H

ch3

och3

ch3

0,5

60

X

5-COCH3

H

H

H

H

c2h5

20

40

22.

5-OCH3

H

H

H

OCH3

ch3

23.

5-OCH3

H

H

ch3

OCH3

ch3

0,5

65

X

5-OCH3

H

H

H

ch3

H

20

10

24.

5-CH3

H

H

ch3

OCH3

ch3

0,5

50

X

5-CH3

H

H

H

H

ch3

4

50

25.

H

H

H

ch3

OCH3

ch3

0,5

60

X

H

H

H

H

H

H

4

50

28.

5-COOC2Hs

H

H

ch3

OCH3

ch3

0,5

50

26.

5-a

H

H

ch3

OCH3

ch3

0,5

25

27.

5-CH3

H

H

H

0C2H40CH3

H

0,5

30

29.

5-COCXH3

H

ch3

ch3

H

ch3

0,5

40

x már ismert vegyület

35. példa

2% (súly/térfogat) hatóanyagot tartalmazó szi- 55 ru pót készítünk a következő alkotórészekből:

2-[(4,5-dimetil-2-piridil)-metilszulfinil]-5-acetil-6-metil-benzimidazol • HC1

2,0 g

Szacharin

0,6 g

Cukor

30,0 g

Glicerin

5,0 g

ízesítőszer

0,1g

96%-os etanol

10,0 ml

Desztillált vízzel feltöltve

100 ml-re

A cukrot, szacharint és a savaddíciós sót feloldjuk 60 g meleg vízben. Lehűtés után hozzáadjuk a glicerint és az etanolban oldott ízesítőszert. Az elegyhez végül 100 ml végtérfogat eléréséhez megfelelő mennyiségű vizet adunk.

Az itt megadott hatóanyag helyettesíthető más gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sókkal is.

36. példa

250 g 2-[(3,4-dimetil-2-piridil)-metilszulfinil]- 5-acetil-6-metil-benzimidazol HCl-t 175,8 g laktóz-6