179012. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-fenil-3-benzoil-benzo-tiofén-származékok előállítására
31 179012 32 Az I általános képletű vegyületek megtermékenyülést gátló hatását a következő eljárással vizsgáljuk: 200-230 g súlyú, 50 fiatal, érett, szűz nőstény patkányt 10 db 5-ös csoportra osztunk. Az egyik csoport kontroll csoportként szolgál, a többi 9 kísérleti csoportot meghatározott dózisszinten a vizsgált vegyülettel kezeljük. A vizsgált vegyületet minden esetben kukoricaolajjal elegyítjük úgy, hogy a 10 napi dózist 0,1 ml vivőanyagban adjuk be. A meghatározott mennyiségű vegyületet a vivőanyagban szubkután úton adjuk be a patkányoknak. A kontroll csoport csak vivőanyagot kap. Az állatok kezelését 15 napon át folytatjuk. A kezelés 5. napján legalább 250 g súlyú, két érett hím patkányt adunk mindegyik csoporthoz és az állatokat együtt tartjuk a 15. napig, amikor a hím patkányokat eltávolítjuk 5 a ketrecekből. A nőstény patkányokat további 7 nap múlva megöljük és méhüket megvizsgáljuk. A terhesség jeleit mutató állatok számát a csoportszámmal osztva kapjuk a terhességi arányt. A vizsgált vegyületet hatásosnak tartjuk, ha az arány 0/5 vagy 1/5. 2/5 arány esetében a vegyületet kevéssé hatásosnak, magasabb arány esetében hatástalannak minősítjük. A következő táblázat az (I) általános képletű vegyületek fogamzásgátló hatását mutatja be. 15 Táblázat Fogamzásgátló hatás I általános képletű vegyidet Vegyület Dózis Terhességi mg/nap arány R Rí r2 X P/5-OH H H S 5,0 0 1,0 3 0,5 2 0,1 3 H H-OH S 5,0 0 1,0 0 0,5 3 0,1 4-och3 H-och3 S 5,0 1-OH H-OH s 5,0 0 1,0 3a-OH-OH H s 5,0 0 1,0 0 0,5 0 0,1 0 0,05 5-OH-OH-och3 s 5,0 0 1,0 3 H b csoportb-och3 s 1,0 0 0,5 0 0,1 5 0,05 4 H-OC2H4N(C2H5)2b-och3 s 5,0 0 1,0 2 0,5 2 0,1 3 H _b csoport b csoport0 s 1,0 0 0,5 4 0,1 5 H-OCH3 b csoportb s 1,0 0 0,5 0 0,1 0 0,05 5 0,01 2 16
