179006. lajstromszámú szabadalom • Eljárás rhinovírus ellen hatásos N-piridotienopirazolil- karbonsavamid- származékok előállítására
15 179006 16 A tablettákat a szokásos módon állítjuk elő, úgy hogy minden tabletta az alábbi összetételű: 25. példa hatóanyag 200 mg szárított laktóz spray 300 mg mikrokristályos cellulóz 30 mg magnézium-sztearát 4 mg polivinilpirrolidon 3 mg. 26. példa Orális adagolásra alkalmas vizes szuszpenziót úgy állítunk elő, hogy minden 5 ml tartalma az alábbi: hatóanyag 200 mg karboximetil cellulóz 5% szirup 35% glicerin 10% szorbitol 10% metil-cellulóz 5% nátrium-benzoát 5 mg íz 0,1% víz tetszés szerint 5 cm3. Orron keresztül orrcseppek formájában történik az adagolás aeroszol készüléken keresztül vagy aeroszollal. Az elfogadható koncentrációszint 1,0--2 mg/ml között változik. Az alábbi példák a hatásós dózissal elérhető hatáshoz szükséges összetételt mutatják. 27. példa Orrcseppek hatóanyag 1,0 mg/ml felületaktív anyag etanol 0,05 mg/ml propilén-glikol 28. példa 1 ml tetszés szerint Aeroszol hatóanyag 1,0 mg/ml felületaktív anyag etanol 0,05 mg/ml víz 1 ml tetszés szerint A találmány szerint előállított vegyületeket hasznos gyógyszerkészítményekben alkalmazhatjuk, például kézfertőtlenítőben, emulzióban vagy öblítőben. Topikálisan alkalmazva a találmány szerint a terápiás tartomány 0,1—10% alkalmas hordozóban. Az alábbi dózisformákkal a kívánt terápiás dózist kapjuk. öblítőszert kapunk az alábbi komponensek össze-29. példa keverésével: hatóanyag (10%) glicerin 10% etil-alkohol 30% tisztított víz tetszés szerint 100%-ig 30. példa Gyógyemulziót az alábbi komponensek összekeverésével állíthatunk elő: hatóanyag (10%) gumitömörítő nátrium-karboximetil-cellulóz 1% propilén-glikol 5% gliceril-monosztearát 5% lanolin 5% etil-alkohol 25% tisztított víz tetszés szerint 100%-ig Az egyébként használatos hordozóanyagok, hígítók, vagy adalékok a „Remington’s Pharmaceutical Sciences”-ben vannak leírva (E. W. Martin). Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek- ahol jelentése metil- vagy etilcsoport, R2 jelentése ciklohexil-, benzil-, 3-piridil-, 1-adamantilcsoport vagy a karbonilcsoporthoz képest a-helyzettől eltérő helyzetben levő 1—3 halogén szubsztituenst tartalmazó 2—5 szénatomos halogénalkilcsoport, -CH2COOC2H5 csoport, (1) képletű csoport vagy (2) képletű csoport, ahol X jelentése hidrogén-, klór- vagy fluoratom, R3 és R4 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1—3 szénatomos alkilcsoport. Rs jelentése hidrogénatom vagy 1 —5 szénatomos alkilcsoport — előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet — ahol Rí jelentése metil- vagy etilcsoport - valamely R2COZ általános képletű karbonsav-származékkal - ahol Z jelentése klór- vagy brómatom, -OCOR2 vagy -OR általános képletű csoport, R jelentése 1—3 szénatomos alkilcsoport, R2 jelentése a fenti — reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1978. XÍI. 21.) 2. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek — ahol 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 8
