178996. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-szubsztituált tiazol-oxámsavak,sóik és észtereik előállítására
1789% 10 9 Példák a találmány szerinti hatóanyagokat tartalmazó gyógyszerkészítményekre: Tabletta összetétel: a) találmány szerinti hatóanyag sztearinsav szőlőcukor 0,100 g 0,010 g 1,890 g 2,000 g b) találmány szerinti hatóanyag sztearinsav szőlőcukor 0,200 g 0,020 g 1,780 g 2,000 g Az alkotórészeket a szokásos módon, a fentieknek megfelelő összetételű tablettákká dolgozzuk fel. Kenőcs összetétel: g/100 g kenőcs találmány szerinti hatóanyag 2,000 füstölgő sósav 0,011 nátriumpiroszulfit 0,050 azonos mennyiségű cetilalkohol és sztearilalkohol keveréke 20,000 fehér vazelin 5,000 mesterséges bergamott-olaj 0,075 desztillált vízzel feltöltve 100,00 g-ra Az alkotórészeket a szokásos módon kenőccsé dolgozzuk fel. Aeroszolos készítmény inhaláláshoz (belélegzéshez) összetétel: találmány szerinti hatóanyag 1,00 rész szójalecitin 0,20 rész hajtógáz-keverékkel (Frigen 11, 12 és 14) 100,00 részre feltöltve. A készítményt előnyösen adagolószelepes aeroszolos tartályba töltjük. A szelep adagoló löketét úgy kell beállítani, hogy egy alkalommal 5-20 mg hatóanyagot tartalmazó adagot adjon le. A megadott tartománynál nagyobb adagokhoz olyan készítményeket kell alkalmazni, amelyek hatóanyagtartalma nagyobb. Ampullák (injekció-oldatok) összetétel: találmány szerinti hatóanyag 50,0 súlyrész nátriumpiroszulfit 1>0 súlyrész etiléndiamintetraecetsav dinátriumsója 0,5 súlyrész nátriumklorid 8,5 súlyrész kétszer desztillált vízzel feltöltve 100,0 súlyrészre. A hatóanyagot és a segédanyagokat kellő mennyiségű vízben feloldjuk, és a szükséges mennyiségű vízzel a kívánt töménységűre állítjuk be. Az oldatot leszűrjük, és aszeptikus körülmények között 1 ml-es ampullákba töltjük. Végül az ampullákat sterilizáljuk, és lezárjuk. Mindegyik ampulla 50 mg hatóanyagot tartalmaz. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű új, 4-szubsztituált tiazol-2-oxámsavak, valamint sóik és észtereik előállítására ebben a képletben Rí hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkilcsoportot, R2 hidrogénatomot vagy metil- vagy karboxicsoportot, A piridil- vagy benzodioxanil-csoportot vagy [a] általános képletű csoportot jelent, ahol R3, R4 és R5 egymástól függetlenül hidrogén- vagy halogénatomot, hidroxil-, metoxi-, metil-, metoxi-karbonil-, etoxi-karboniî-, di(l-4 szénatomos alkil)-amino- vagy nitrocsoportot jelent, vagy egyikük morfolíno-, píperidíno- vagy fenilcsoportot jelent, és ha R3, R4 és Rs egyike metoxi- vagy metilcsoportot jelent, a másik kettő közül legalább egyik hidrogénatomtól eltérő, és R3, R4 és R5 közül legalább egy hidrogénatomtól eltérő -azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű 2-amino-tiazolt - ebben a képletben R2 hidrogénatomot vagy metil- vagy karboxicsoportot és A piridil- vagy benzodioxanil-csoportot vagy [a] általános képletű csoportot jelent, ahol R3, R4 és R5 egymástól függetlenül hidrogén- vagy halogénatomot, hidroxil-, metoxi-, metil-, metoxi-karbonil-, etoxí-karbonil-, di(l—4 szénatomos alkil)-amino- vagy nitrocsoportot jelent, vagy egyikük morfolino-, piperidinovagy fenilcsoportot jelent a tárgyi körben megadott megszorítással — egy oxálsav-(l—4 szénatomos alkil)-észter-halogeniddel vagy oxálsav-di(l-4 szénatomos)-alkilészterrel reagáltatunk, kívánt esetben egy így kapott észtert elszappanosítunk, és kívánt esetben egy kapott savat sójává átalakítunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű 4-szubsztituált tiazol-2-oxámsav, valamint sói és etilésztere előállítására, amelynek képletében Rí hidrogénatomot vagy etilcsoportot, R2 hidrogénatomot, A piridil- vagy benzodioxanil-csoportot vagy [a] általános képletű csoportot jelent, ahol R3 hidrogénatomot vagy hidroxilcsoportot, R4 hidrogénatomot, metil- vagy metoxicsoportot és Rs metil-, metoxi- vagy dimetilaminocsoportot jelent, az 1. igénypontban adott megszorítással, 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 5
