178989. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a 3-alkil-5-(2-hidroxi-sztiril)-izoxazolok aminoszk előállítására
17 178989 18 A hatóanyagot összekeverjük a tejcukorral, a kukoricakeményítővel és a polivinilpirrolidon 8%-os vizes oldatával, a keveréket 1,5 mm lyukbőségű szitán átnyomjuk, a granulátumot 50 °C-on szárítjuk, majd 1,0 mm lyukbőségű szitán még egyszer átdörzsöljük. A granulátumot összekeverjük a magnéziumsztearáttal és drazsémagokká dolgozzuk fel. A drazsémagokat lényegében cukorból és talkumból álló bevonattal a szokásos módon bevonjuk. Kapszulák 1 általános képletű hatóanyag magnéziumsztearát tejcukor 5.0 mg 2.0 mg 19,3 mg Injekcióoldat I általános képletű hatóanyag 10,0 mg 20 nátriumklorid 9,0 mg desztillált vízzel 1,0 m-re feltöltve. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás 3-alkil-5-(2-hidroxi-sztiril)-izoxazolok I általános képletű új 3-alküamino-2-hidroxi- propil-származékainak és ezek fiziológiailag elviselhető savaddíciós sóinak előállítására - ebben a képletben R 30 1—6 szénatomos alkilcsoportot, 2—8 szénatomos alkinilcsoportot vagy 3-5 szénatomos cikloalkilcsoportot és R5 1-4 szénatomos alkilcsoportot jelent - azzal jellemezve, hogy egy II ^ általános képletű 3-alkil-5-sztiril-izoxazolt - ebben a képletben A [a] képletű csoportot vagy [b] általános képletű csoportot jelent, ahol B nukleofug, lehasadó csoportot, előnyösen halogénatomot jelent, és R’ a fenti jelentésű - egy H2N-R általános képletű 4Q aminnal — ebben a képletben R a fenti jelentésű — célszerűen oldószerben és adott esetben savmegkötőszer jelenlétében 10 és 120 °C között reagáltatunk, és a kapott vegyületet kívánt esetben savaddíciós sójává átalakítjuk. 45 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R izopropil-, terc-butil-, dklopropil- vagy 3-metil-l-butinil-3-csoportot és R' 1-4 szénatomos alkilcsoportot jelent, azzal jellemezve, hogy egy olyan II általános képletű 3-ákil-5- -sztiril-izoxazolt, amelynek képletében A [a] képletű csoportot jelent és R’ a fenti jelentésű, olyan H2N—R általános képletű aminnal reagáltatunk, amelynek képletében R ebben az igénypontban megadott jelentésű. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 3-metil-5-[2-(2-hidroxi- 3-izopropilamino-propoxi)-sztiril]-izoxazol előállítására, azzal jellemezve, hogy 3-metil-5-[2-(2,3-epoxí-propoxi)-sztiril]-izoxazolt izopropilaminnal reagáltatunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 3-metil-5-/2-[2-hidroxi-3-(terc- butil-amino)-propoxi]-sztiril/-izoxazol előállítására, azzal jellemezve, hogy 3-metil-5-[2- (2,3-epoxi-propoxi)-sztirilj-izoxazolt vagy 3-metil-5-[2-(2-hidroxi-3- -klór- propoxi)-sztiril]-izoxazolt terc-butilaminnai reagáltatunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 3-etil-5-/2-[2-hidroxi-3-(terc- butil-amino)-propoxi]-sztiril/-izoxazol előállítására, azzal jellemezve, hogy 3-etil-5-[2-(2,3-epoxi-propoxi)-sztiril]-izoxazolt terc-butilaminnal reagáltatunk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, 3-etil-5-[2-(2-hidroxi-3- ciklopropilamino-propoxi)-sztiril]-izoxazol előállítására, azzá jellemezv, hogy 3-etil-5-[2- (2,3-epoxi-propoxi)-sztiril]-izoxazolt ciklopropilaminnal reagáltatunk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 3-metil-5-/2-[2-hidroxi-3-(3- metil-l-butin-3-il-amino)-propoxi]-sztiril/-izoxazol előállítására, azzá jellemezve, hogy 3-metil-5-[2-(2,3-epoxi-propoxi)-sztirilj-izoxazolt 3-metil-3-amino-butin-l-gyel reagáltatunk. 8. Eljárás hatóanyagként I általános képletű 3-ákil-5-(2-hidroxi-sztiril)-izoxazolt vagy fiziológiailag elviselhető sóját - ebben a képletben R és R’ az 1. igénypontban megadott jelentésű - tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerinti eljárással előállított hatóanyagot a gyógyszerkészítésben szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagokkal együtt kikészítjük. 2 lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 824673 - Zrínyi Nyomda, Budapest 9
