178922. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált s-triazolo[5,1-b] benztiazolok előállítására, és az azokat hatóanyagként tartalmazó fungicid szerek
19 178922 20 A vegyületek tipikus emulgeálható koncentratumai olyan koncentrátumok, amelyek a vegyület körülbelül 100—500g-ját tartalmazzák literenként, egy olyan inert hordozóban feloldva, amely egy vízzel elegyedő szerves oldószer és emulgeátorok keveréke. A használatos szerves oldószerek: aromás oldószerek — különösen a xilolok — és kőolaj-frakciók - különösen a kőolaj olyan magas forráspontú naftalin- és olefin-frakciói, mint a nehéz aromás nafta. Más szerves oldószerek is használhatók, például gyanta-származékokat tartalmazó terpén-oldószerek és olyan komplex alkoholok, mint a 2-etoxi-etanól. Emulgeálható koncentrátumokhoz alkalmas emulgeátorok ugyanolyan típusú felületaktív anyagok, mint amelyeket a nedvesíthető porokhoz használunk. Gyakran használunk adalékanyagokat is, hogy javítsuk a vizes diszperzió levélzetet nedvesítő és levélzethez tapadó képességét. Az ilyen adalékanyagok, mint a gumik, emulgeálható polibutilének, kationos felületaktív anyagok és lignin-származékok speciális esetben gyakran növelhetik a módszer hatékonyságát. Ritkábban a vegyületeket porozószerek formájában alkalmazzuk. Az agrokémiai porozószerek a finoman elporított vegyületet egy elporított inert hordozóban eloszlatva tartalmazzák. Leggyakrabban a hordozó egy elporított agyagásvány, például pirofillit, bentonit, vulkánikus üledék vagy montmorillonit. A porozószereket általában úgy készítik, hogy a vegyületet a legmagasabb koncentrációtartományban tartalmazzák, például 1500ppm-ben, sőt még ennél több hatóanyagot is tartalmazhatnak. A diszperziókat a szokásos módokon juttatjuk a levélzethez. Alacsony nyomású porlasztók, magas nyomású porlasztók és kis térfogatú légfúvó berendezés mindannyian hatásosak vízben diszpergált készítmények alkalmazása esetén. Porozószer diszperziók könnyen alkalmazhatók a szokásos berendezés segítségével, amely a porozószert bensőséges érintkezésbe hozza a levélzettel. A növény levélzetéhez használtakhoz hasonló típusú diszperziók használhatók a talajhoz is. A vegyületek továbbá gazdaságosan és kényelmesen használhatók granulált készítmények formájában. Az ilyen, a mezőgazdasági kémiai gyakorlatban jól ismert készítményeket úgy állítjuk elő, hogy a vegyületet egy szemcsés jellegű inert hordozóval diszpergáljuk. A hordozó leggyakrabban durvára őrölt agyagásvány, például 0,5-től 3mm-ig terjedő részecskeméretű attapulgit vagy kaolin. Az ilyen granulált készítmények könnyen használhatók a talajhoz olyan berendezésekkel, amelyeket speciálisan arra terveztek, hogy pontosan meghatározott mennyiségű granulált készítményt juttassanak a talajba. Szabadalmi igénypontok: 1. Fungicid készítmény, azzal jellemezve, hogy 0—89,5 súly% mennyiségben valamely hordozóanyagot, előnyösen attapulgit anyagot, montmorillonit agyagot, diatomaföldet vagy tisztított szilikátot, illetve granulált agyagot, 0,5—10 súly% mennyiségben felületaktív szert, előnyösen valamely ligninszulfonátot, kondenzált naftalinszulfonátot, naftalinszulfonátot, alkil-benzol-szulfonátot, alkil-szulfonátot, vagy valamely nemionos felületaktív szert, és 10-85 súly% mennyiségben hatóanyagként valamely (I) általános képletű szubsztituált s-triazolo[5,l-b]benztiazolt tartalmaz, ahol a fenti képletben R hidrogénatom, hidroxil- vagy metilcsoport, és R1 metil- vagy etilcsoport, klór- vagy fluoratom, vagy 5-helyzetű metoxicsoport. 2. Az 1. igénypont szerinti készítmény Kiviteli alakja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 2-hidroxi-5-metil-s-triazolo[5,1 -bjbenzotiazolt, 5-klór-s-triazolot 5, l-b]benzotiazolt, 5-fluor-2-metil-s-triazolo[5 ,l-b]benzotiazolt, 5-metil-s-triazolo[5,l-bjbenzotiazolt, 2,5-di metil-s-triazolo[5,1 -bjbenzotiazolt, 5-fluor-s-triazolo[5,l-b]benzotiazolt, 5-metoxi-s-triazolo[5,1 -bjbenzotiazolt, 7-metil-s-triazolo[5,1 -bjbenzotiazolt, 2,7-dimetil-s-triazolo[5,l-bJbenzotiazolt, 5 -ki ór-2-metil-s-triazolo[5,1 -bjbenzotiazolt, 5-klór-2-hidroxi-s-triazolo[5,l-bJ-benzotiazolt, 5-metoxi-2-metil-s-triazolo[5,l-b]benzotiazolt, 5-etil-s-triazolo[5,l-b]benzotiazolt, vagy 5-etil-2-metil-s-triazolo[5,1-bjbenzotiazolt tartalmaz. 3. Eljárás az 1. igénypont szerinti készítmény hatóanyagaként is alkalmazható (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R hidrogénatom, hidroxil- vagy metilcsoport, és R1 metil- vagy etilcsoport, klór- vagy fluoratom, vagy 5-helyzetű metoxicsoport, azzal jellemezve, hogy a) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R hidrogénatom és R1 az 1. igénypontban megadott, valamely (II) általános képletű vegyületet, ahol R1 az 1. igénypontban megadott, melegítéssel és/vagy ciklizálószerrel, előnyösen trietil-ortoformiáttal, vagy b) valamely (III) általános képletű vegyületet, vagy az annak megfelelő (IV) általános képletű izomert, ahol R1 az 1. igénypontban megadott, és R2 hidrogénatom, metil- vagy metoxicsoport, ciklizálószerrel, előnyösen trietil-ortoformiáttal, trietil-ortoacetáttal, polifoszforsawal vagy ecetsavval kezelve és/vagy melegítéssel gyűrűzárásnak vetünk alá. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2-hidroxi-5-metil-s-triazolo [5,l-b]benzotiazol előállítására, azzal jellemezve, hogy 3-amino-2-(metoxi-karbonil-imino)- 4-metil-benzotiazolint melegítünk. 5. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, 2-hidroxi-5-metil-s-triazolo [5,l-b]benzotiazol előállítására, azzal jellemezve, hogy 3-(metoxi-karbonil-amino)-2-imino-4-metil-benzotiazolint melegítünk. 6. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 5-klór-s-triazolo[5,l-b]benzotiazol előállítására, azzal jellemezve, hogy 3-amino-4-klór-2-imino-benzotiazolint trietil-ortoformiáttal reagáltatunk. 7. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 5-Mór-s-triazolo[5,l-bJbenzotiazol előállítására, azzal jellemezve, hogy 3-amino-4-klór-(for-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 10
