178851. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új benztiazol-származékok előállítására
7 178851 8 alkotott sót hasznaihatunk. Orális beadás céljából a találmány szerinti eljárással előállított vegyületek kapszulákba juttathatók, vagy a szokásos segédanyagokkal összekeverve pilulákká, tablettákká vagy ostyás készítményekké alakíthatók, amelyek a gyo- 5 mór- vagy a béltraktusban lehetnek oldhatók. Egyes esetektől eltekintve felnőttek számára a napi dózis rendszerint 20mg és lg között változhat. egyetlen vagy több alkalommal beadva. 10 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás a racém vagy optikailag aktiv 1 képletü 2-(2-fenil-6-benztiazolil>propionsav, valamint 15 gyógyászatilag elfogadható bázisokkal, szervetlen kationokkal és aminokkai alkotott sói, gyógyászatilag elfogadható szervetlen vagy szerves savakkal alkotott savaddíciós sói és 1-4 szénatomos alkilészterei előállítására, azzal jellemezve, hogy benzoe- 20 savat vagy valamelyik reakcióképes származékát, célszerűen benzoil-kioridot, benzaldehidet vagy egy benzoesav-észtert a I! képletű 2-(3-merkapto-4-amino-fenil>propionsawal vagy valamely kémiailag ekvivalens analógjával, célszerűen a megfelelő diszulfiddal reagál tatunk, adott esetben hő-, sav- vagy báziskezelést is, illetve benzaidehiddel való reagálta tás esetén oxidálást is alkalmazva, és kívánt esetben a kapott racém I képletű savból az enantiomereket elkülönítjük és/vagy a kapott 1 képletű savat sóvá vagy 1-4 szénatomos alkil ész terré alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az enantiomerek elkülönítését a racém sav és egy kiralis amin alkotta diasztereoizomer sóknak az átkristályosítása útján végezzük. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, m* 1 jellemezve, hogy a racém vagy optikailag aktív I képletű savat vagy valamelyik gyógyászatilag elfogadható sóját vagy 1—4 szénatomos alkilészterét a gyógyszergyártásban szokásosan használt hordozóés/vagy segédanyagokkal összekeverve ismert módon gyógyászati készítménnyé alakítjuk. 1 lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 824660 - Zrínyi Nyomda, Budapest 4
