178703. lajstromszámú szabadalom • Eljárás specifikusan a táplálkozási központra ható, étvágyszabályozó hatású frakció elkülönítésére állati vérszérumból
MAGTAB NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI {178703 LEÍRÁS SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY ■ Nemzetközi osztályozás: Bejelentés napja: 1978. VIII. 29. (Rí—683) r n7 r 7/nn Módosítási elsőbbsége: 1979. VIII. 23. Közzététel napja: 1981. IX. 28. ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Megjelent: 1983. VI. 30. Feltalálók: Szabadalmas: dr. Knoll József orvos 55%, dr. Kalász Huba vegyész 15%, dr. Knoll Berta Richter Gedeon Vegyészeti állatfiziológus 15%, Budapest dr. Nagy János vegyész 15%, Szentendre Gyár Rt., Budapest Eljárás specifikusan a táplálkozási központra ható, étvágyszabályozó hatású frakció elkülönítésére emberi és/vagy állati vérszérumból 1 A találmány tárgya eljárás egy új, specifikusan a szervezet táplálkozási központjára ható, étvágyszabályozó hatású frakció elkülönítésére emberi vagy állati vérszérumból. A találmány szerinti eljárás termékének specifikus hatása a táplálékfelvétel szelektív gátlásában nyilvánul meg, de emellett a készítmény egyéb központi idegrendszeri hatást nem mutat: sem depresszív hatás, sem a motoros aktivitást gátló hatás nem lép fel. Az étvágy, különösen a kórosan túlzott étvágy csökkentésére, a táplálékfelvételi inger csökkentésére jelenleg alkalmazott gyógyszerek sorában az amfetamin-típusú anyagok hatása egyáltalában nem specifikus, e szerek különféle egyéb, nem kívánatos, centrális és perifériális szimpatomimetikus hatást is kifejtenek, emellett további hátrányuk, hogy a szervezet hamar alkalmazkodik hozzájuk és olyan tolerancia alakul ki, amely megszünteti az ilyen gyógyszeres kezelés hatásosságát. Szelektívebben hat a táplálékfelvételt szabályzó mechanizmusra a kolecisztokinin, ennek azonban a hatáserőssége nem eléggé nagy ahhoz, hogy eredményesen alkalmazható legyen a kóros obezitás terápiás kezelésére. így tehát eddig még nem áll olyan étvágyszabályzó szer a rendelkezésre, amely nem kívánatos mellékhatások nélkül, szelektíven a táplálkozási központra, a táplálékfelvételi mechanizmusra fejtené ki hatását és emellett hatáserőssége elérné a terápiás alkalmazáshoz feltétlenül kívánatos szintet. Ezért a kóros obezitás hatásos gyógyszeres kezelése szempontjából is nagy jelentőségű az a felismerésünk, hogy az emberi vagy állati vérplazmából olyan, eddig ismeretlen frakció különíthető el, 5 amely valóban szelektíven és rendkívül erősen hat a táplálékfelvételi mechanizmust szabályozó táplálkozási központra. Ez az új termék, amely felismerésünk szerint membránszűrési és gélkromatográfiás frakcionálási műveletekkel különithető el az emberi 10 vagy állati vérplazmából, gél-elektroforézis alapján 60 000 feletti molekulasúlyú anyagnak tűnik. Hidrolizátumában aminosavak és cukrok mutathatók ki, a hidrolízis-termékben az aminosavak között a legnagyobb mennyiségben aszparagin, leucin, glutaminsav 15 és lizin, kisebb mennyiségben treonin, glicin, cisztein, tirozin, fenil-alanin, arginin, hisztidin, prolin, szerin, alanin, valin, metionin, izoleucin, és triptofán, a cukrok sorában pedig glükóz, galaktóz, mannóz, ramnóz és arabinóz mutathatók ki, kisebb 20 mennyiségű egyéb redukáló anyag mellett. A termék tehát glikoproteid-jellegű, közelebbi kémiai összetételének megállapítására végzett vizsgálataink eredményeit az alábbiakban részletesen ismertetjük, a molekulaszerkezet felderítésére vonatkozó vizsgála- 25 tok még folyamatban vannak. Ezt az új, specifikusan a táplálkozási központra ható, fehéije-jellegű terméket, amelyet „szatietin”-nek neveztünk el, a találmány értelmében oly módon állítjuk elő, hogy emberi és/vagy állati 30 vérszérumot átszűrünk egy 50 000 molekulasúlyig 178703