178699. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 14ß-amino-morfinszármazékok előállítására
17 178699 18 szénatomosj-alkenil-csoport, feltéve, hogy R4 a nitrogénatomhoz a-helyzetben kapcsolódó szénatomon kettős kötést nem tartalmaz, vagy —COR7 általános képletű csoport, ebben a csoportban R7 hidrogén- S atom, 1-11 szénatomos alkil-, 2-7 szénatomos alkenil-, aril-, aril-(l—5 szénatomos)-alkil-, aril-(2—5 szénatomos)-alkenil-, 3-8 szénatomos cikloalkil-, 3-8 szénatomos cikloalkil-(l-3 szénatomos)-alkil- 10 vagy -0-(l-4 $zénatomos>alkil-csoport, vagy R4 hidrogénatom is lehet, ha R3 1-4 szénatomos alkilcsoport, R3 és R4 mindkettő is lehet hidrogénatom, ha R2 3-7 szén- U atomos cikloalkü-(l-4 szénatomos)-alkil-csoport, ahol az arilcsoport fenilcsoport vagy halogénatommal, 1-3 szénatomos alkilcsoporttal, hidroxil-, vagy 1—3 szénatomos alkoxicsoporttal szubsztituált 20 fenilcsoport, Rs jelentése hidrogénatom és R® jelentése hidroxilcsoport, vagy Rs és R® együtt oxigénatomot jelent, a-------vonal helyén adott esetben kötés van 25 jelen, R2 jelentése hidrogénatom, 3—7 szénatomos cikloalkil-(l-4 szénatomos)-alkil- vagy allilcsoport, azzal jellemezve, hogy egy, az I általános képletnek 30 egyébként megfelelő olyan vegyületet, amely képletében R1 jelentése metilcsoport, R2, R3 és R4 valamint a-------vonal jelentése a tárgyi körben megadott, R5 jelentése hidrogénatom és R® jelentése hidroxilcsoport, vagy Rs és R® együtt oxigén- 35 atom, vagy Rs és R® jelentése azonosan metoxicsoport, bór-tribromiddal kezelünk -30 °C és -10 °C közötti hőmérsékleten és kívánt esetben a) egy ily módon előállított olyan I általános 40 képletü vegyületet, ahol R3 és R4 jelentése hidrogénatom, R2 3—7 szénatomos ciklo'alkil-(l-4 szénatomos)-alkil-csoport, R1, Rs, R* és a------vonal jelentése a tárgyi körben megadott, egy R®X általános képletű szerves halogeniddel - ahol R® jelentése a hidrogénatomot kivéve R4 tárgyi körben megadott jelentéseivel azonos és X jelentése klór-, bróm- vagy jódatom, - alkilezve, vagy egy R7C0C1 általános képletű savkloriddal vagy (R7CO)í 0 általános képletű savanhidriddel — ahol R7 jelentése a tárgyi körben megadott — acilezve olyan I általános képletű vegyületet állítunk elő, amely képletében R , R2, Rs, R® és a------vonal fenti jelentésű, R3 és R4 a tárgyi körben megadott, de R3 és/vagy R4 hidrogénatomtól eltérő jelentésű, és/vagy b) egy előállított olyan I általános képletű vegyületet, ahol a-------vonal helyén kötés van jelen, R1, R5, R® a tárgyi körben megadott jelentésű, R3, R4 ugyancsak az ott megadott jelentésű, kivéve a telítetlen csoportokat, R2 jelentése hidrogénatom vagy 3-7 szénatomos cikloalkil-(1—4 szénatomos)-alkil-csoport, - I általános képletű, 7(8)-helyzetben telített vegyületté alakítunk át, ahol R1, R2, R3, R4, R5 és R® jelentése a fenti, úgy hogy a vegyületet katalizátor jelenlétében hidrogénezzük. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a dezalkilezési reakciót klórozott alifás szénhidrogénben hajtjuk végre. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy klórozott alifás szénhidrogénként metilén-kloridot használunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kívánt esetben végzett b) eljárásban 10%-os palládium/szén-katalizátort használunk. 5. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy vágj' több, az 1., 2., 3. és 4. igénypont bármelyike szerint előállított I általános képletű vegyületet - ahol R1, R2, R3, R4, Rs, R* és a-------vonal jelentése az 1. igénypontban megadott — vagy sóját a gyógyszertechnológiában szokásos segédanyagokkal gyógyszerkészítményekké alakítjuk. 2 lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 824593 - Zrínyi Nyomda, Budapest 9
