178652. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyógyászatilag hatásos 2-(40amino-butoxi)-stilbének előállítására

11

178652

12

2. táblázat folytatása

Sorszám

0 (CHj)4-R

i^tD-R

Anti-MES

EDso

(mg/kgPO)

Anti-PTZ LDso

EDS0 (nig/kgPO)

(mg/kgPO)

egér patkány

7.-a

65,0

<50*

(87,5%)

600

8.

/ \-N NCH2CH2CH3

V 1 ■/

50*

(40%)

<50*

(85%)-9.

Methotoin

91,3

51,9

475 2,5008)

10.

Trimethadione

1,180

230

2,200

* Inhibídó %

a) ismertetve az „Asakura Sheten” által 1968-ban kiadott, „Iyakuhin Kenkyuhe” c. könyvben (258. old.)

Szabadalmi igénypontok: 30

1. Eljárás gyógyászatiig hatásos, új Q) általános kérető 2<4-amino-b utoxi)-sztilbének és savaddídós sóik előállítására, mely képletben R jelentése (1) általános képle tű csoport - e képletben Rt és R2 35 azonosak vagy különbözők és jelentésük hidrogénatom vagy 1-4 szénatomszámú alkilcsoport -, vagy

a közbezárt nitrogénatommal együtt pirrolidinilcsoport, píperidinocsoport, mely adott esetben 1-4 szénatomszámú alkilcsoporttal vagy hidroxilcsoport- 40 tál helyettesített, vagy piperazinilcsoport, mely adott esetben 1—5 szénatomszámú alkilcsoporttal vagy 1-4 szénatomszámú hidroxi-alkilcsoporttal helyettesített, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű - e képletben X jelentése halogén- 45 atom - 2-(4-halogén-butoxi)-sztilbént rcagáltatunk valamely (III) általános képletű - e képletben R jelentése a tárgyi körben megadott - aminnal, majd kívánt esetben a kapott vegyületet savaddídós sóvá alakítjuk. (Elsőbbsg: 1978. III. 09.) 50

2. Eljárás gyógyászatiig hatásos, új, I. általános képletű 2-(4-amino-butoxi>sztilbének és savaddídós sóik előállítására, mely képletben R jelentése (1) általános képletű csoport - e képletben Rj és R2 azonosak vagy különbözők és jelentésük hidrogén- 55 atom vagy 1-4 szénatomszámú alkilcsoport -,pirrolidinilcsoport, piperidinocsoport mely adott esetben 1—4 szénatomszámú alkilcsoporttal vagy iudroxilcsoporttal helyettesített, vagy piperazinilcsoport, mely adott esetben 1—5 széna tomszámd alkilcsoporttal vagy 1-4 szénatomszámú hidroxi-alkilcsoporttal helyettesített, azzal jellemezve, hogy 2-hidroxiaztilbén valamely (IV) általános képletű

— e képletben M jelentése alkálifématom — alkálifémsóját reagáltatjuk valamely (V) általános képletű- e képletben X jelentése halogénatom és R jelentése a tárgyi körben megadott — 4-halogén-butil-amirmal, majd kívánt esetben a kapott vegyülettel savaddídós sóvá alakítjuk. (Elsőbbség: 1979. II. 26.)

3. Eljárás az 1. igénypont szerint előállított (I)

általános képletű vegyületet - e képletben R jelentése az 1. igénypontban megadott - hatóanyagkánt tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítményekben használatos hordozó, hígító és/vagy egyáb segédanyagokkal gyógyszerkészítménnyé

készítjük ki. (Elsőbbség: 1978. III. 09.)

4. Eljárás a 2. igénypont szerint előállított I.

általános képletű vegyületet — e képletben R jelentése a 2. igénypontban megadott — hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítményekben használatos hordozó, hígító és/vagy egyéb segédanyagokkal gyógyszerkészítménnyé

készítjük ki. (Elsőbbség: 1979. II. 26.)

1 ip képletekkel

A kiadásért felei: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 824589 - Zrínyi Nyomda, Budapest

6