178648. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fenil-imidazolil- éterek előállítására
13 178648 14 burgonyakeményítőből, talkumból, tragantból és I. példa színezékből álló bevonattal. Spray készítése C. példa A spray az alábbi összetételű oldatból áll: Kapszulák készítése 1 súlyrész 10 kg 1 -(p-fenoxi-fenil)-2-metil-3-(l-imidazolil)-propén-hidrokloridot ismert módon kemény zselatin 10 súlyrész kapszulákba töltünk, úgy, hogy minden egyes kap- 10 15 súlyrész szula 50 mg hatóanyagot tartalmazzon. 30 súlyrész 44 súlyrész 1 -[4-(p-klór-fenoxi )-fenil ]- 2-metil-3 --( 1 -imidazoIil)-propén-hi dr okion d, izopropil-mirisztát, paraffin olaj, etanol és izopropanol. D. példa Ampullák készítése 1 kg l-(p-fenoxi-fenil)-2-metil-3-(l-imidazolil)-propán-hidrokloridot 30 liter kétszer desztillált vízben oldunk, az oldatot sterilen szűrjük, ampullákba töltjük, steril körülmények között liofilizáljuk és 20 sterilen lezárjuk. Minden egyes ampulla 20 mg hatóanyagot tartalmaz. Hasonló módon állíthatunk elő olyan tablettákat, 15 drazsékat, kapszulákat, ampullákat, kenőcsöket, krémeket, oldatokat és aeroszolokat, amelyek egy vagy több egyéb (I) általános képletű hatóanyagot és/vagy ezek gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóit tartalmazzák. Szabadalmi igénypontok: E. példa Kenőcs készítése 2 kg l-(4-p-klór-fenoxi-fenil)-2-metil-3-(l-imidazolil)-propán-hidrokloridot 40 kg polietilén-glikol 400 és 58 kg polietilén-glikol 1500 meleg, cseppfolyósított elegyében oldunk. Az oldatot keverés közben lehűtjük, és kenőcsként alkalmazzuk gombás és baktériumos fertőzések kezelésére. F. példa Krém készítése 1. Eljárás (I) általános képletű fenil-imidazoliléte- 25 rek - ahol a képletben G jelentése szubsztituálatlan vagy egy vagy két halogénatommal szubsztituált fenil- vagy 2-6 szénatomos alkilcsoport, Z jelentése 1-imidazolil- vagy 2-metil-l-imidazolil- 30 -csoport, A jelentése egy -CH=CR3-, -CO-CHR3-, -CH OH—CHR3— vagy —CHS-CHR4- általános képletű csoport, ahol R3 jelentése hidrogénatom vagy 1 —4 szénatomos 35 alkilcsoport, R4 jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport, - és gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy 20 kg l-[4-(p-klór-fenoxi)-fenil]-2-metil-3-(l-imid- 40 azolil)-propén-hidroklorid, 200 kg polietilén-glikol 1000-monocetiléter, 50 kg polietilén-glikol 1500 monocetiléter, 150 kg vazelin, 50 kg paraffinolaj és 2 kg szorbinsav elegyét melegítjük, majd lehűlni hagyjuk, és hozzákeverünk 528 kg vizet. 45 G. példa Krém készítése 50 2 kg 1 -[4-(p-klór-fenoxi)-fenil]-2-metil-3-( 1 -imidazolilj-propén-hidroldorid, 5 kg 1,2-propándiol, 5 kg gucerin-sztearát, 5 kg spermacetolaj, 10 kg izopropil-minsztát és 4 kg Pdysorbat 60 elegyét melegítjük, 55 ®a|d lehűlni hagyjuk, és hozzákeverünk 69 kg vizet. H. példa Oldat készítése ^ 2kg l-[4-(p-klór-fenoxi)-fenil]-2-metil-3-(l-imida- 2®ul)-propán-hidrokloridot 98 kg 1,2-propándiolban «dunk. Az oldatot felhasználjuk gombás és baktérifertőzések kezelésére. 65 a) valamely (II) általános képletű vegyületet — ahol R jelentése egy G—O—Ph- általános képletű csoport, L jelentése OH-csoport funkciós csoportja, célszerűen OM-csoport, ahol M jelentése lítium, MgBr vagy MgCl, G, Z és R3 jelentése a tárgyi körben megadott, Ph jelentése fenilén-csoport - valamely szolvolizálószerrel kezelünk, vagy b) valamely (III) általános képletű vegyületet- ahol X jelentése klór-, bróm- vagy jódatom, továbbá hidroxilcsoport vagy ennek reakcióképes, funkcionálisan átalakított alakja, R és A jelentése a fentiekben megadott - egy H—Z általános képletű vegyülettel - ahol Z jelentése az (I) általános képletnél megadott - reagáltatunk, és adott esetben egy kapott, az A helyén-CHOH-CHR3- általános képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű hidroxivegyiüetet - ahol G, Z és R3 jelentése a tárgyi körben megadott - egy dehidratálószerrel, célszerűen egy erős savval, kezelünk és/vagy egy kapott, az A helyén-€H=CR3-, -CO-CHR3- vagy -CHOH-CHR3 - általános képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet - ahol G, Z és R3 jelentése a tárgyi körben megadott - valamely redukálószerrel, célszerűen hidrazinnal, nátrium-borohidriddel, hid-7
