178589. lajstromszámú szabadalom • Eljárás piridin- származékok előállítására
27 178589 28 pedig karboxamido-csoporttól eltérő csoportot jelent, és a további szubsztituensek jelentése a tárgyi körben megadott, valamely (II) általános képletű 1,2,3,6-tetrahidro-piridint - ahol R1 hidrogénatomot jelent - egy (III) általános képletű benzilhalogerűddel reagáltatunk - ahol Hal klóratomot, brómatomot vagy jódatomot jelent, míg R2, R3, R4, Rs és R6 jelentése a tárgyi körben megadott, a hidroxil-csoport kivételével -, vagy (b) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, amelyekben R2, R3, R4, Rs, illetve R6 jelentése 1—4 szénatomos alkanoiloxi-csoporttól eltérő, a további szubsztituensek jelentése pedig a tárgyi kör szerinti, valamely (IV) általános képletű kvatemer sót - ahol X" aniont jelent, a további szubsztituensek jelentése pedig a tárgyi kör szerinti - egy alkalmas redukálószerrel, előnyösen egy szervetlen hidriddel, célszerűen alkálifém-bórhidriddel redukálunk, vagy (c) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, amelyekben R2, R3, R4, Rs és R6 jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1—4 szénatomos alkil-csoport, 1-4 szénatomos alkoxi-csoport, hidroxil-csoport vagy amino-csoport, a további szubsztituensek jelentése pedig a tárgyi kör szerinti, valamely (V) általános képletű amidot — ahol R2, R3, R4, R5 és R6 nitro-csoportot vagy a (c) pontban felsorolt csoportokat jelenti - egy komplex alumíniumhidriddel redukálunk, vagy (d) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, amelyekben R2 karboxamido-csoporttól eltérő csoportot jelent, a további szubsztituensek jelentése pedig a tárgyi kör szerinti, valamely (II) általános képletű 1,2,3,6-tetrahidro-piridint — ahol R1 hidrogénatomot jelent — megfelelő redukálószer, előnyösen egy szervetlen hidrid, célszerűen alkálifém-cianobórhidrid jelenlétében egy (VII) általános képletű aldehiddel reagáltatunk — ahol R2, R3, R4, R5 és R6 jelentése a (d) pont szerinti —, és kívánt esetben az (I) általános képletű vegyületeket gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sóikká alakítjuk, illetve kívánt esetben az (I) általános képletű vegyületek sóiból felszabadítjuk a bázist. (Elsőbbsége: 1978. IV. 12.) 4. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti a) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót bázis jelenlétében, 20-120 °C-on végezzük. (Elsőbbsége: 1979. IV. 11.) 5. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti b) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy redukálószerként egy alkálifém-bórhidridet, előnyösen nátrium-bórhidridet használunk fel. (Elsőbbsége: 1979. IV. 11.) 6. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti c), illetve g) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy redukálószerként lítium-alumínium-hidridet használunk, és a reakciót 15—35 °C-on végezzük. (Elsőbbsége: 1979. IV. 11.) 7. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti d) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy redukálószerként egy alkálifém-cianobórhidridet, előnyösen nátrium-cianobórhidridet használunk fel, és a reakciót 15-30 °C-on végezzük. (Elsőbbsége: 1979. IV. 11.) 8. Az 1. igénypont szerinti e) vagy f) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a hidrolízist vizes ásványi sav vagy vizes alkálifém-hidroxid oldat jelenlétében, 20-100 °C-on végezzük. (Elsőbbsége: 1979. IV. 11.) 9. Az 1. igénypont szerinti a)-d) és f) eljárások bármelyikének foganatosítási módja, olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben az A-val jelölt csoport 4-hidroxi-fenil-, 2-klór-4-hidroxi-fenil-, 3-metil-4-hidroxi-fenil- vagy 3-metoxi-4- -hidroxi-fenil-csoportot jelent és R1 jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy olyan (II), (UI), (IV), (V), illetve (VII) általános képletű kiindulási anyagokat használunk fel, amelyekben az A-val jelölt csoport jelentése a 9. igénypontban, R1 és X“ jelentése pedig az 1. igénypontban megadott, illetve olyan (IX) általános képletű kiindulási anyagokat használunk fel, amelyekben Y 1-4 szénatomos alkoxi-karboniloxi-, 1—4 szénatomos aíkanoiloxi- vagy benzoiloxi-csoportot jelent, és a B-vel jelölt benzolgyűrűhöz adott esetben egy további klór-, metil- vagy metoxi-szubsztituens kapcsolódik. (Elsőbbsége: 1979. IV. 11.) 10. Az 1. igénypont szerinti a)-d) eljárások bármelyikének foganatosítási módja, olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben az A-val jelölt csoport 3,4-diklór-fenil-, 3,5-diklór-fenil-, 4-metüszulfonamido-fenil- vagy 3-metil-4-klór-fenil-cseportot jelent és R1 jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy olyan (II), (III), (IV), (V), illetve (VII) általános képletű kiindulási anyagokat használunk fel, amelyekben az A-val jelölt csoport jelentése a 10. igénypontban, R1 és X" jelentése pedig az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1979. IV. 11.) 11. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet — ahol R1, R2, R3, R4, R5 és R* jelentése az 1. igénypontban megadott — vagy gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sóját a szokásos gyógyszerészeti hígító-, hordozó-, és/vagy segédanyagok felhasználásával ismert módon gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1979. IV. 11.) 12. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely 2. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet — ahol R1, R2, R3, R4, Rs és R6 jelentése a 2. igénypontban megadott - vagy gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sóját a szokásos gyógyszerészeti hígító-, hordozó- és/vagy segédanyagok felhasználásával ismert módon gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1978. X. 12.) 13. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely 3. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet — ahd S 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 14
