178589. lajstromszámú szabadalom • Eljárás piridin- származékok előállítására

MAGYAR SZABADALMI 178589 NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS ORSZÁGOS Bejelentés napja: 1979. IV. 11. (IE—872) Nagy-britanniai elsőbbsége: 1978. IV. 12. (14 323/78) 1978. X. 12. (40 272/78) Nemzetközi osztályozás: C 07 D 211/70 TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1981. IX 28. Megjelent: 1983. IV. 30. Feltaláló: Szabadalmas: Mills Stuart Dennet vegyész, Macclesfield, Cheshire, Nagy-Britannia Imperial Chemical Industries Limited, London, Nagy-Britannia Eljárás piridin-származékok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás vérlemezke-aggregádót gátló hatással rendelkező, új 1-benzil-l,2,3-6-tetra­­hidro-piridin-származékok és az azokat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására. Ismeretes, hogy egyes N-benzil-4,5-6,7-tetrahidro- 5 tieno[3,2-c]piridin-származékok és N-benzil-4,5,6,7- -tetrahidrofuro[3,2-c]piridin-vegyületek gyulladásgát­ló és vérlemezke-aggregádót gátló hatással rendelkez­nek (M. Podesta és munkatársai: European J. Medi­ánál Chemistry, Chimica Therapeutica 9, 487—490 iq (1974)]. Azt tapasztaltuk, hogy az (I) általános képletű 1-benzil-l,2,3,6-tetrahidro-piridin-származékok - ahol R1 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos al­­kil-csoport, 15 R2, R3, R4, R5 és R6 egyike halogénatomot, 1—4 szénatomos alkil-csoportot, 1—4 szénatomos alk­­oxi-csoportot, hidroxil-csoportot, nitro-cso­­portot, ciano-csoportot, karboxamido-csoportot, karboxil-csoportot, 1—4 szénatomos alkoxikarbo- 20 nil-csoportot, hidroximetilén-csoportot, amino­­- csoportot, 1—4 szénatomos alkanoil amino-cso­portot, 1-4 szénatomos aUdlszulfonamido-cso­­.portot, 1—4 szénatomos alkoxikarboniloxi-cso­­portot, 1—4 szénatomos alkanoiloxi-csoportot 25 vagy benzoiloxi-csoportot jelent, R2, R3, R4, Rs és R6 másika hidrogénatomot, halogénatomot, hidroxil-csoportot, nitro-csopor­­tot, 1—4 szénatomos alkil-csoportot vagy 1—4 szénatomos alkoxi-csoportot jelent, míg 30 2 R2, R3, R4, R5 és R6 közül a fennmaradó csopor­tok hidrogénatomot jelentenek, azzal a feltétellel, hogy ha R1 hidrogénatomot jelent, az A-val jelölt csoport jelentése 2-klór-fenil-, 3-klór-fenil-, 4-klór-fenil-, illetve 4-metil-fenil-cso­­porttól eltérő -, továbbá e vegyületek gyógyászati­­lag alkalmazható savaddíciós sói jelentős vérlemezke­­-aggregációt gátló hatással rendelkeznek. Az (I) általános képletű vegyületekhez szerkeze­tileg hasonló 1-benzil-l,2,3-6-tetrahidro-piridin előál­lítását Petrow és Stephenson ismertette [J. Pharm. Pharmacol. 14, 306—313 (1962)]. Az idézett közle­mény ezt a vegyülett vegyipari közbenső termékként említi, anélkül, hogy e vegyületnek biológiai hatást tulajdonítana. A 2 101 998 sz. Német Szövetségi Köztársaság-beli közrebocsátási irat általánosságban ismerteti ugyan az l-(alkil- vagy halogénbenzil)­­-1,2,3,6-tetrahidro-piridineket, e vegyületekkel kap­csolatban azonban sem konkrét előállításmódot, sem fizikai állandókat nem közöl. Ez a közrebocsátási irat az ott megadott általános képletbe tartozó ve­gyieteket vegyipari közbenső termékeknek deklarál­ja, és azok lehetséges biológiai hatásáról említést sem tesz. Ennek megfelelően szakember számára nem volt előre látható, hogy az (I) általános képletű új vegyületek értékes gyógyászati hatással rendelkez­nek. Az (I) általános képletű vegyületek spedfikus csoportját képezik azok a származékok, amelyekben 178589

Next

/
Thumbnails
Contents