178578. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új ciklopentán- származékok előállítására
35 178578 36 sei - a ketái-védőcsoportot savas szolvolízissel eltáv( htjuk, amikor is oly (I) általános képletű vegyülethez jutunk, amelyben R3 hidrogénatomot, R1 alkilcsoportot képvisel, R2 és A jelentése pedig megegyezik az (I) általános képlet fenti meghatározásában megadottal, és kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyületből a megfelelő savat felszabadítjuk, és kívánt esetben egy (I) általános képletű szabad savat vagy észtert, ahol R3 hidrogénatomot jelent, adlezéssel átalakítunk egy olyan (I) általános képletű vegyületté, ahol R3 —OC—R4 általános képletű csoportot jelent, melyben R4 a tárgyi körben megadott jelentésű. (Elsőbbsége: 1977. VII. 15.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, az (I) általános képlet szűkebb körű esetét képező (XV) általános képletű vegyületek — ahol R1, R2, R4 és A jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel — előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (XXII) általános képletű vegyületet — ahol R1, R* és A jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel - valamely, az R4-CO~ általános képletű acilcsoport - ahol R4 jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel — bevitelére alkalmas acílezőszerrel reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1977. VII. 15.) 3. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az előző igénypontok bármelyike szerint előállított (I) általános képletű vegyületet - ahol Rl, R2, R3 és A jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel - szilárd, folyékony vagy félfolyékony gyógyszerészeti viyőanyagokkal és/vagy gyógyszerészeti segédanyagokkal való összekeverés után orális, rektális vagy parenterális beadásra alkalmas készítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1977. VII. 15.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R1, R2 és A az 1. igénypontban megadott jelentésű, és R3 hidrogénatomot jelent, azzal jellemezve, hogy a szintézis utolsó lépéseként egy (XIV) általános képletű vegyületből, ahol R2 és A a tárgyi körben megadott jelentésű, R1 1—4 szénatomos alkilcsoportot képvisel, a ketái-védőcsoportot savas szolvolízissel eltávolítjuk, majd kívánt eset- 5 ben a kapott, R3 helyén hidrogénatomot, R1 helyén 1—4 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületből — R2 és A a tárgyi körben megadott jelentésű - a megfelelő savat felszabadítjuk. (Elsőbbsége: 1976. VII. 16.) 10 5. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, a 4. igénypont szerint előállítható (I) általános képletű vegyületet — ahol R1, R2, A és R3 a 4. igénypontban megadott jelentésű - szilárd, folyékony vagy félfolyékony 15 gyógyszerészeti vivőanyagokkal és/vagy gyógyszerészeti segédanyagokkal való összekeverés után orális, rektális vagy parenterális beadásra alkalmas készítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1976. VII. 16.) 2o 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R1, R2 és A az 1. igénypontban megadott jelentésű, R3 egy R4CO— általános képletű csoportot, ezen belül pedig R4 1—4 szénatomos 25 alkilcsoportot vagy hidrogénatomot jelent, azzal jellemezve, hogy egy (I) általános képletű szabad savat vagy észtert, ahol R3 hidrogénatomot jelent, R1, R2 és A a tárgyi körben megadott jelentésű, adlezéssel átalakítunk egy olyan (I) általános képletű vegyü- 30 letté, ahol R* egy -OC-R4 általános képletű csoportot jelent, ahol R4 a tárgyi körben megadott jelentésű. (Elsőbbsége: 1977. I. 21.) 7. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely a 6. igénypont szerint 35 előállítható (I) általános képletű vegyületet - ahol R1, R2, A, R3 és ezen belül R4 a 6. igénypontban megadott jelentésű — szilárd, folyékony vagy félfolyékony gyógyszerészeti vivőanyagokkal és/vagy gyógyszerészeti segédanyagokkal való összekeverés 40 után orális, rektális vagy parenterális beadásra alkalmas készítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1977. I. 21.) 4 lap képletrajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 824580 - Zrínyi Nyomda, Budapest 18
