178523. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új pirazolo-kinazolin-származékok előállítására
9 178523 10 7. példa 1 -Benzilidénamino-5 -metil-pirazolo[l,5-c]kinazolin 3,96 g (0,02 mól) l-amino-5-metil-pirazolo[1,5-c]kinazolint 45 ml etanolban oldunk. Hozzáadunk 2,12 g (0,02 mól) benzaldehidet és az oldatot forrásig melegítjük. A kiváló csapadékot hűtés után szüljük, etanollal mossuk. 5,0 g (87,5%) dm szerinti vegyületet kapunk. Öp.: 180-181 °C. 8. példa 1 -Izopropilidénamino-pirazolo[ 1,5-c]kinazolin 1,85 g (0,01 mól) l-amino-pirazolo[l,5-c]kinazolint 25 ml acetonnal 3 órát visszafolyató hűtő alatt forralunk. A kapott oldatot szárazra párolva 2,14 g (97%) cím szerinti vegyülethez jutunk. Op.: 87-89 °C. 9. példa 1 -Nitro-5,5 -dimetil-5,6-dihidro-pirazolo(l,5-c]kinazolin 20,4 g (0,1 mól) 5-(o-amino-fenil)-4-nitro-pirazolt 300 ml acetonnal és 0,3 ml ecetsawal együtt 1 órát visszafolyató hűtő alatt forralunk. Az oldatot bepárolva 24,0 g (98,5%) terméket kapunk. Op.: 193-195 °C. 10. példa l-Nitro-5,5-dietil-5,6-dihidro-pirazolo[l,5-c]kinazolin A 9. példában leírt módon járunk el, azzal az eltéréssel, hogy aceton helyett dietilketont használunk. 97%-os termeléssel kapjuk a cím szerinti vegyületet. Op.: 132-134 °C. 11. példa 5-Metü-l -nitro-5,6-dihidro-pirazolo[l,5-c]kinazolin 20,4 g (0,1 mól) 5-(o-amino-fenil)-4-nitro-pirazolt 250 ml víz, 400 ml ecetsav és 175 ml etanol elegyében oldunk, majd hozzáadjuk 10 ml (kb. 0,1 mól) acetaldehid 10 ml etanollal készült oldatát. A termék sárga kristályok formájában azonnal kiválik. Sűlya: 21,0 g (92%), op.: 173-175 °C. 12. példa l-Nitro-5,6-dihidro-pirazdo[ 1,5-c]kinazolin A 11. példában megadott módon járunk d, azzal az átéréssel, hogy acetaldehid helyett 40%-os vizes formaldehid-oldatot használunk. 83%-os termeléssel kapjuk a cím szerinti vegyületet. Op.: 156-157 °C. 13. példa 5-Fenil-1 -nitro-5,6-dihidro-pirazolo [l,5-c]kinazolin A 11. példában leírtak szerint járunk el, azzal az eltéréssel, hogy acetaldehid helyett benzaldehidet használunk. 82,5%-os termeléssel kapjuk a cím szerinti vegyületet. Op.: 157-158 °C. 14. példa 1 ’-Nitro-5 ’,6’-dihi dro-spiro(ciklopentán-1,5’-pirazolo[ 1,5-c]kinazolin) A 11, példában ismertetett módon járunk el, azzal az eltéréssel, hogy acetaldehid helyett ciklopentanont használunk. 86%-os termáéssel kapjuk a cím szerinti vegyületet. Op.: 197-198 C. 15. példa r-Nitro-5’,6’-dihidro-spiro(ciklohexán-l,5’-pirazolo[ l,5-c]kinazolin) A 11. példában leírt módon járunk el, a??al az átéréssel, hogy acetaldehid helyett ciklohexanont alkalmazunk. 82%-os termeléssel kapjuk a cím szerinti vegyületet. Op.: 157-158 °C. . 16. példa r-Nitro-5’,6’-dihidro-spiro(cikloheptán-1,5’-pirazolo[ 1,5-c]kinazolin) All. példa szerint járunk el, azzal az eltéréssel, hogy. acetaldehid helyett cikloheptanont alkalmazunk. 84%-os termeléssel kapjuk a cím szerinti vegyületet. Op.: 183-184 °C. 17. példa l’-Nitro-5’,6’-dihidro-spiro(ciklooktán-l,5’-pirazolo[ 1,5-c]kinazolin) A 11. példában leírtak szerint járunk el, azzal az eltéréssel, hogy acetaldehid helyett ciklooktanont alkalmazunk. 77%-os termáéssel kapjuk a cím szerinti vegyületet. Op.; 166-168 °C. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 5
