178523. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új pirazolo-kinazolin-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 17852Í SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY w Bejelentés napja: 1979. V. 18. (EE-2663) Nemzetközi osztályozás: C 07 D 487/04 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1981. IX. 28. Megjelent: 1983. IV. 30. ' Feltalálók: Szabadalmas: Berényi Dánielné dr. vegyészmérnök 40%, Szirtné Kiszelly Enikő biológus EGYT Gyógyszervegyészeti Gyár, 15%, dr. Görög Péter gyógyszerész 13%, dr. Petőcz Lujza orvos 12%, Budapest dr. Kosóczky Ibolya orvos 10%, Kovács Józsefné vegyésztechnikus 5% és Ürmös Lászlóné vegyésztechnikus 5%, Budapest Eljárás új pirazolo-kinazolin-származékok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás új (I) általános képletű pirazolo-kinazolin-származékok, ahol R jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkil-csoport vagy 1—4 szénatomos alkanoil-csoport, Rí jelentése hidrogénatom, 1—8 szénatomos alkil-, 6—8 szénatomos cikloalkil-, 2—4 szénatomos alkenil-, fenil-(l—4 szénatomos)alkil-, fenil-(2—4 szénatomom alkenil- vagy karboxil-csoport, vagy adott esetben 1—3 halogénatommal, hidr oxil-, 1—4 szénatomos alkoxi-, nitrovagy di(l—4 szénatomos alkil)-amino-csoporttal helyettesített fenilcsoport, vagy R és R, együttesen vegyértékkötést jelent, Rí jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil- vagy fenil-csoport, vagy Rí ésR2 együttesen 3-8 szénatomos alkilénláncot alkot, R3 jelentése nitro-, amino-, 1—4 szénatomos alkilidén-imino-, benzilidénimino- vagy 1—4 szénatomos alkanoil-amino-csoport, vagy gyógy ás zatilag elfogadható savaddíciós sóik előállítására. Az (I) általános képle tű vegyületek elsősorban fájdalomcsillapító hatásúak. Pirazoloj 1,5-cJkiníizdin-alapvázú yegyületeket a szaä^ddombaji számos. îifilyen jártak J© n 3 531 482 sz. amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírás gyulladásgátló 5-amino-pirazolo[l,5-c]kinazolin-származékokat, a 3 897 434 sz. amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírás gyulladás- 5 gátló és immunszupresszív hatású pirazoloj 1,5-c]kinazolin-5(6H)-on-származékokat, a 856 386 sz. belga szabadalmi leírás antihisztamin és gyulladásgátló hatású pirazolo[ 1,5-c]kinazolin-származékokat ismertet. Az (I) általános képlettel jellemezhető 10 vegyületek azonban újak. Az új (I) általános képletű vegyületeket úgy állítjuk elő, hogy a) az (I) általános képletű vegyületek körébe 15 tartozó (la) képletű vegyületek előállítására, ahol R2 jelentése az (I) általános képletnél megadott, a (II) képletű pirazd-származékot valamely (III) általános képletű ortokarbonsavészterrel, (IV) általános képletű karbonsavhalogeniddel vagy (V) általános 2o képletű karbonsavanhidriddel, ahol R2 jelentése a fenti, Alk jelentése 1-4 szénatomos alkil-csoport. Hal jelentése halogénatom. reagáltatjuk. és kívánt esetben az (I) általános képletű vegyületek körébe tartozó (Ib) általános képletű vegyületek előállítá- 25 sára, ahol R2 jelentése az (I) általános képletnél megadott, R^ jelentése hidrogénatom, vagy 1-4 széna to mos alkanoil-csoport, Rs jelentése hidrogénatom vagy R4 és R5 együttesen benzilldén- vagy 1-4 széaatomos dkáUdéo-csoportot képez, vala- 30 mely, fenti módon kapott (la) általános képletű 178523
