178462. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzoxazepin-származékok előállítására
21 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az (I) általános képletű dibenzoxazepin-származékok előállítására, ahol 5 Rí jelentése hidrogénatom, halogénatom, rövidszénláncú alkil- vagy rövidszénláncú alkoxi-csoport, n értéke 1 vagy 2, Rj jelentése hidroxil-csoport, rövidszénláncú alkoxicsoport vagy adott esetben egy, a gyűrűben 1-4 io szénatomos alkil-, 1—4 szénatomos alkoxi-, vagy CF3 -csoporttal szubsztituált anilino-csoport, R3 jelentése hidrogénatom vagy adott esetben halogénatommal, nitro-, 1-4 szénatomos alkil- vagy 1—4 szénatomos alkoxi-csoporttal szubsztituált 15 1—16 szénatomos alkanoil-, benzoil-, fenilalkanoil- vagy fenilalkenoil-csoport, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet, ahol Rt és n jelentése a fenti, továbbá R4 jelentése rövidszénláncú alkil-csoport, reduká- 20 lünk és ciklizálunk, majd kivánt esetben a kapott (III) általános képletű vegyületet - ahol R,, n és R4 jelentése a fenti - hidrolizáljuk, a kapott (IV) általános képletű vegyületet - ahol Rt és n jelentése a fenti - vagy e vegyületnek a karboxil-csopor- 25 ton képzett reakcióképes származékát kívánt esetben anilinnel vagy egy, a gyűrűben szubsztituált anilin-származékkal reagáltatjuk, és kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű vegyületet - ahol R,,n és Rj jelentése a fenti — acilezünk. 30 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a redukciót és a ciklizációt 30—80 °C hőmérsékleten végezzük. 35 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót 40-60 °C hőmérsékleten végezzük. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a redukciót és cikli- 40 zációt valamely oldószer így metanol, etanol, dioxán vagy tetrahidrofurán jelenlétében végezzük. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a redukciót Raney-nikkel vagy palládiumot tartalmazó aktív szén jelenlétében végezzük. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a hidrolízist visszafolyató hűtő alkalmazásával a forráspont hőmérsékletén végezzük. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a hidrolízist valamely oldószer így például viz, alkohol vagy vizes alkohol jelenlétében végezzük. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a hidrolízist valamely lúg, így például nátrium- vagy káliumhidroxid jelenlétében végezzük. 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy reakcióképes komponensként savhalogenidet, észtert, savanhidridet szénsavval, kénsavval, foszforsavval vagy szulfonsavval képzett vegyes savanhidridet alkalmazunk. 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az anilinnel végzett reakciót 10 és 100 °C közötti hőmérsékleten hatjuk végre. 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a műveletet 0 70 °C hőmérsékleten végezzük. 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az anilinnel végzett reakciót valamely oldószerben, így például vízben, benzolban, toluolban tetrahidrofuránban, dietiléterben, dioxánban, dimetilformamidban, kloroformban, metUénkloridban, piridinben, acetonitrilben, vagy ezek elegyében végezzük. 13. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az anilinnel végzett reakciót valamely szervetlen bázis jelenlétében, így például egy alkálifém- vagy alkáliföldfém-hidroxid, -karbonát vagy -acetát, illetve valamely szerves bázis, így például piridin, trietilamin vagy pikolin jelenlétében hajtjuk végre. 5 lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 824569 - Zrínyi Nyomda, Budapest
