178461. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-[(benzoli- ureido)-fenilacetamido]-3 metil-3-cefem-4-karbonsavak előállítására
35 178461 36 a reakciót iners szerves oldószerben —10 és +25 °C között, 1-4 óra alatt hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1979. VI. 21.) 9. Az 1., 3. vagy 4. igénypont szerinti d) eljárásváltozat foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 5 a reakciót 20 és 70 °C között, 5—60 óra alatt oldószerben, előnyösen acetonban, metanolban, etanolban vagy tetrahidrofuránban végezzük. (Elsőbbsége: 1979. VI. 21.) 10. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti el- 10 járás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az R2 és/vagy R3 jelű hidroxilcsoportot rövidszénláncú alkanoiloxicsoporttá alakítva védjük meg. (Elsőbbsége: 1979. VI. 21.) 11. A 10. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 15 módja, azzal jellemezve, hogy a rövidszénláncú alkanoilcsoport eltávolítására a védett vegyületet szerves vagy szervetlen bázissal kezeljük. (Elsőbbsége: 1979. VI. 21.) 12. A 11. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 20 módja, azzal jellemezve, hogy szervetlen bázisként a szénsav, ecetsav vagy foszforsav ammonium- vagy alkálifémsóját, gyengén savas ioncserélő gyanta ammónium-formáját vagy ammóniát, szerves bázisként primer, szekunder vagy tercier alkilamint, primer, sze- 25 kunder vagy tercier hidroxil-(rövidszénláncú)-alkilamint vagy aliciklusos amint, előnyösen piperidint vagy morfolint alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1979. VI. 21.) 13. A 11. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 30 módja, azzal jellemezve, hogy a bázisos kezelést alkoholos hidroxilcsoportot tartalmazó vegyület jelenlétében, oldószerben végezzük. (Elsőbbsége: 1979. VI. 21.) 14. A 13. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 35 módja, azzal jellemezve, hogy a bázisos kezelést nitrogéntartalmú vegyülettel alkanol vagy hidroxi-alkilamin jelenlétében nem-protonos, poláris vagy nem-protonos, nem-poláris oldószerben végezzük. (Elsőbbsége: 1979. VI. 21.) 40 15. A 14. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kezelést trietilaminnal trietanolamin jelenlétében dimetilformamidban végezzük. (Elsőbbsége: 1979. VI. 21.) ♦5 16. A 14. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kezelést ammóniával metanolban végezzük. (Elsőbbsége: 1979. VI. 21.) 3 rajz, 15 17. A 14. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kezelést dietilamino■etanollal dimetilformamidban végezzük. (Elsőbbsége: 1979. VI. 21.) 18. Az 1. igénypont szerinti bármely eljárásváltozat továbbfejlesztése hatóanyagként I átalános képletű 7-[(benzoil-ureido)-fenil-acetamido]-3-metil-3-cefém-4-karbonsav-származékot vagy sóját — ebben a képletben Rj, R2, R3, R4 és R5 az 1. igénypontban megadott jelentésű - tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltő és/vagy egyéb segédanyagaival együtt a gyógyszerkészítésben szokásos módon kikészítjük. (Elsőbbsége: 1979. VI. 21.) 19. A 2. igénypont szerinti bármely eljárásváltozat továbbfejlesztése hatóanyagként I általános képletű 7-[(benzoil-ureido)-fenil-acetamido]-3-metil-cefém-4-karbonsav-származékot vagy sóját - ebben a képletben R^ R2, R3, R4 és Rs a 2. igénypontban megadott jelentésű - tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt a gyógyszerkészítésben szokásos módon kikészítjük. (Elsőbbsége: 1978. VI. 22.) 20. A 3. igénypont szerinti bármely eljárás változat továbbfejlesztése hatóanyagként I általános képletű 7-[(benzoil-ureido)-fenil-acetamido]-3-metil-3-cefém-4-karbonsav-származékot vagy sóját - ebben a képletben Rj, R2, R3, R4 és Rs a 3. igénypontban megadott jelentésű — tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt a gyógyszerkészítésben szokásos módon kikészítjük. (Elsőbbsége: 1978. IX. 11.) 21. A 4. igénypont szerinti bármely eljárásváltozat továbbfejlesztése hatóanyagként I általános képletű 7-[(benzoil-ureido)-fenil-acetamido]-3-metil-3-cefém-4-karbonsav-származékot vagy sóját - ebben a képletben R,, R2, R3, R4 és R5 a 4. igénypontban megadott jelentésű — tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt a gyógyszerkészítésben szokásos módon kikészítjük. (Elsőbbsége: 1979. IV. 26.) A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 824569 - Zrínyi Nyomda, Budapest
