178454. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új kéntartalmú izokinolinszármazékok előállítására
15 178454 16 egyenérték szerves vagy szervetlen aniont jelent — bázisos közegben hidrolizálunk, majd a kapott V általános képletű tiolátot — ahol R, R1 és a szaggatott kötésvonal jelentése a fenti és Me+ egy egyenérték szerves vagy szervetlen kationt jelent — elkülönítés nélkül egy VI általá- 5 nos képletű halogeniddel — ahol R2 jelentése a fenti és Hal halogénatomot jelent — reagáltatjuk, majd kívánt esetben a kapott és R2 helyén A általános képletű csoportot — ahol R3, m és n jelentése a tárgyi kör szerinti és R4 hidroxilcsoportot jelent — tartalmazó 10 I általános képletű izokinolin-származékokat — ahol R, R1 és a szaggatott kötésvonal jelentése a tárgyi kör szerinti — acilezéssel R4 helyén 1—4 szénatomos aciloxicsoportot tartalmazó származékokká alakítjuk, és/vagy kívánt esetben a kapott, és R2 helyén A álta- 15 lános képletű csoportot — ahol R3, m és n jelentése a fenti és R4 karboxilcsoportot jelent — tartalmazó I általános képletű izokinolin-származékokat — ahol R, R1 és a szaggatott kötésvonal jelentése a fenti — vagy észterezéssel, amidálással vagy hidrazid képzéssel R2 20 helyén olyan A általános képletű csoportot tartalmazó I általános képletű izokinolin-származékokká alakítjuk, amelyekben R, R1, R3, m, n és a szaggatott kötésvonal jelentése a tárgyi kör szerinti és R4 1—6 szénatomos alkoxikarbonil-, karbamoil- vagy karbazoilcsoportot je- 25 lent, vagy pedig vízelvonószerrel kezelve VII általános képletű gyűrűs savamiddá — ahol R, R1, m, n és a szaggatott kötésvonal jelentése a tárgyi kör szerinti — alakítjuk, vagy a kapott, és R2 helyén 2-karboxifenil-csoportot 30 tartalmazó I általános képletű izokinolin-származékokat — ahol R, R1 és a szaggatott kötésvonal jelentése a tárgyi kör szerinti — kívánt esetben vízelvonószerrel kezelve VIII általános képletű gyűrűs savamiddá — ahol R, R1 és a szaggatott kötésvonal jelentése a tárgyi kör sze- 35 rinti — alakítjuk, vagy kívánt esetben a kapott I általános képletű izokinolin-származékokat — ahol R, R1, R2 és a szaggatott kötésvonal jelentése a tárgyi kör szerinti — sóikká alakítjuk. 40 2. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót szerves oldószerben bázisok jelenlétében hajtjuk végre. 3. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciókat vízzel elegye- 45 dó szerves oldószerek és víz elegyében, alkálifém-hidroxidok jelenlétében hajtjuk végre. 5. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja R2 helyén olyan A általános képletű csoportot, amelyben R4 1—4 szénatomos aciloxi- 50 csoportot jelent és R3, m és n jelentése az 1. igénypont tárgyi köre szerinti, tartalmazó I általános képletű izokinolin-származékok — ahol R, R1 és a szaggatott kötésvonal jelentése az 1. igénypont tárgyi köre szerinti — előállítására, azzal jellemezve, hogy R2 helyén olyan A 55 általános képletű csoportot, amelyben R4 hidroxilcsoportot jelent és R3, m és n jelentése az 1. igénypont tárgyi köre szerinti, tartalmazó I általános képletű izokinolin-származékokat — ahol R, R1 és a szaggatott kötésvonal jelentése az 1. igénypont tárgyi köre szerinti — savanhidridekkel vagy savhalogenidekkel acilezzük. 5. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja R2 helyén olyan A általános képletű csoportot, amelyben R4 1—6 szénatomos alkoxikarboxil-csoportot jelent és R3, m és n jelentése az 1. igénypont tárgyi köre szerinti, tartalmazó I általános képletű izokinolin-származékok — ahol R, R1 és a szaggatott kötésvonal jelentése az 1. igénypont tárgyi köre szerinti — előállítására, azzal jellemezve, hogy R2 helyén olyan A általános képletű csoportot, amelyben R4 karboxilcsoportot jelent és R3, m és n jelentése az 1. igénypont tárgyi köre szerinti, tartalmazó I általános képletű izokinolin-származékokat — ahol R, R1 és a szaggatott kötésvonal jelentése az 1. igénypont tárgyi köre szerinti — 1—6 szénatomos alkanolokban sav katalizátor jelenlétében forralás közben észterezzük. 6. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja R2 helyén olyan A általános képletű csoportot, amelyben R4 karbamoil- vagy karbazoilcsoportot jelent és R3, m és n jelentése az 1. igénypont tárgyi köre szerinti, tartalmazó I általános képletű izokinolin-származékok — ahol R, R1 és a szaggatott kötésvonal jelentése az 1. igénypont tárgyi köre szerinti — előállítására, azzal jellemezve, hogy R2 helyén olyan A általános képletű csoportot, amelyben R4 1—6 szénatomos alkoxikarbonil-csoportot jelent és R3, m és n jelentése az 1. igénypont tárgyi köre szerinti, tartalmazó I általános képletű izokinolin-származékokat — ahol R, R1 és a szaggatott kötésvonal jelentése az 1. igénypont tárgyi köre szerinti szerves oldószerben, előnyösen alkanolban 0 °C és 130 °C közötti hőmérsékleten alakítjuk át savamiddá, illetve savhidraziddá. 7. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja az I általános képletű izokinolinszármazékok sóinak előállítására — ahol R, R1, R2 és a szaggatott kötésvonal jelentése az 1. igénypont tárgyi köre szerinti —, azzal jellemezve, hogy a sóképzést vízmentes alkanolokban 0 °C és 130 °C közötti hőmérsékleten hajtjuk végre. 8. Eljárás diuretikus, gyulladáscsökkentő és vérnyomáscsökkentő hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1—7. igénypontok bármelyike szerinti eljárással kapott I általános képletű új izokinolin-származékokat, sóikat vagy gyűrűs amidjaikat — ahol R, R1, R2 és a szaggatott kötésvonal jelentése az 1. igénypont tárgyi köre szerinti — a gyógyászati készítmények előállításánál szokásosan alkalmazott töltő, hígító, stabilizáló, íz- és illatjavító, valamint egyéb formulázási segédanyagok felhasználásával gyógyászati készítménnyé készítjük ki. 2 lap képlet A kiadásért felel : a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 83.S8.6fr4 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató
