178453. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 9- hidrazon-4- oxo- 6,7,8,9- tetrahidro- 4H-pirido[1,2-a]pirimidin származékok előállítására
27 178453 28 szerben, előnyösen valamely alkanolban vagy halogénezett szénhidrogénben vagy szerves savnitrilben végezzük el. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót dimetil-szulfoxid 5 oldószerben végezzük el. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót savmegkötőszer, előnyösen tercier aminok vagy piridin jelenlétében végezzük el. 10 8. Az 1—7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja R helyén hidrogénatomot és R1 helyén hidrogénatomot, 1—4 szénatomszámú alkilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására (mely képletben R2, R3, R4 és R5 jelentése 15 az 1. igénypont tárgyi körében megadott), azzal jellemezve, hogy (II) általános képletű (mely képletben R2, R3 és X jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott) kiindulási vegyületként valamely a megfelelő R helyén hidrogénatomot és R1 helyén hidrogénatomot 20 vagy 1—4 szénatomszámú alkilcsoportot tartalmazó vegyületet alkalmazunk. 9. Az 1—7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja R2 helyén hidrogénatomot, 1—4 szénatomszámú alkilcsoportot tartalmazó (I) általános 25 képletű vegyületek előállítására (mely képletben R, R1, R3, R4 és R5 jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott), azzal jellemezve, hogy (II) általános képletű (mely képletben R, R1, R3 és Xjelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott) kiindulási vegyületként vala- 30 mely, a megfelelő, R2 helyén hidrogénatomot vagy 1— 4 szénatomszámú alkilcsoportot tartalmazó vegyületet alkalmazunk. 10. Az 1—7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja R3 helyén karboxilcsoportot tar- 35 talmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására (mely képletben R, R1, R2, R4, R5 jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott), azzal jellemezve, hogy (II) általános képletű (mely képletben R, R1, R2 és X jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott) ki- 40 indulási vegyületként valamely, a megfelelő, R3 helyén karboxilcsoportot tartalmazó vegyületet alkalmazunk. 11. Az 1—7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja R3 helyén 2—6 szénatomszámú alkoxikarbonil-, adott esetben 1—4 szénatomszámú 45 alkilcsoporttal helyettesített karbamoil-, ciano-, fenilvagy 1—4 szénatomszámú alkilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására (mely képletben R, R1, R2, R4 és R5 jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott), azzal jellemezve, hogy (II) általános 50 képletű (mely képletben R, R1, R2 és X jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott) kiindulási vegyületként valamely, a megfelelő, R3 helyén 2—6 szénatomszámú alkoxikarbonil-, adott esetben egy vagy két 1—4 szénatomszámú alkilcsoporttal helyettesített karbamoil-, 55 ciano-, fenil- vagy 1—4 szénatomszámú alkilcsoportot tartalmazó vegyületet alkalmazunk. 12. Az 1—7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja R4 helyén adott esetben halogénatommal, 1—4 szénatomszámú alkilcsoporttal, 1—4 szénatomszámú alkoxicsoporttal, fenil-, fenoxi-, ciano-, nitro-, hidroxil-, trihalogénmetil-, szulfonsav-, szulfonsavamid-, 2—5 szénatomszámú alkanoil- vagy karboxilcsoporttal helyettesített fenilcsoportot és R5 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására (mely képletben R, R1, R2 és R3 jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott), azzal jellemezve, hogy kiindulási vegyületként valamely, (III) általános képletű R4 helyén adott esetben halogénatommal, 1—4 szénatomszámú alkilcsoporttal, 1—4 szénatomszámú alkoxicsoporttal, fenil-, fenoxi-, ciano-, nitro-, hidroxil-, trihalogénmetil-, szulfonsav-, szulfonsavamid-, 2—5 szénatomszámú alkanoil- vagy karboxilcsoporttal helyettesített fenilcsoportot és R5 helyén hidrogénatomot tartalmazó vegyületet alkalmazunk. 13. Az 1—7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja R4 helyén hidrogénatomot, 1—4 szénatomszámú alkilcsoportot vagy 2-, 3- vagy 4-piridilcsoportot; és R5 helyén hidrogénatomot, kis szénatomszámú alkilcsoportot ; vagy az —NR4R5 csoport helyén piperidinilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására (mely képletben R, R1, R2 és R3 jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott), azzal jellemezve, hogy kiindulási vegyületként valamely, a megfelelő, R4 helyén hidrogénatomot, 1—4 szénatomszámú alkilcsoportot vagy 2-, 3- vagy 4-piridilcsoportot ; és R5 helyén hidrogénatomot, kis szénatomszámú alkilcsoportot; vagy —NR4R5 csoport helyén piperidinilcsoportot tartalmazó (III) általános képletű vegyületet vagy savaddíciós sóját alkalmazzuk. 14. Az 1—7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, melyekben R jelentése hidrogénatom, R1 jelentése 6-helyzetű metilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom, R3 jelentése karboxilcsoport, R4 jelentése az 1. igénypontban megadott, R5 jelentése hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy kiindulási (II) általános képletű vegyületként R1 helyén 6-helyzetű metilcsoportot, R2 helyén hidrogénatomot, R3 helyén karboxilcsoportot és X helyén klór-, bróm- vagy jódatomot tartalmazó vegyületet és R5 helyén hidrogénatomot tartalmazó (III) általános képletű vegyületet — ahol R4 jelentése az 1. igénypontban megadott — vagy savaddíciós sóját alkalmazzuk. 15. A 14. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 9-(fenil-hidrazono)-6-metil-4-oxo-6,7-dihidro-4H-pirido[l,2-a]pirimidin-3-karbonsav optikailag aktív antipódjai előállítására, azzal jellemezve, hogy (II) általános képletű kiindulási vegyületként R1 helyén 6-helyzetű metilcsoportot, R2 helyén hidrogénatomot, R3 helyén karboxilcsoportot, X helyén klór- vagy brómatomot tartalmazó vegyület optikailag aktív antipódjait és fenil-hidrazint alkalmazunk. 1 db rajz A kiadásért felel: a Közgazdaság! ás Jogi Könyvkiadó igazgatója 83.58.66-4 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Beoltó István fg**gftA
