178354. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5-helyettesített 1,2-dihidro-3H-pirrolo[1,2-a]pirrol-1-karbonsav származékok előállítására a megfelelő nitrilekből
178354 12 11 5-(5-klór-2-tenoiI)-1,2-dihidro-3H-pirrol[l ,2-a]pirroI-1-karbonsav, 4- (3-bróm-2-tenoil)-l,2-dihidro-3H-pirrolo[l,2-a]pirrol-l-karbonsav, 5- (4-bróm-2-tenoil)-l,2-dihidro-3H-pirrolo[l,2-a]pirrol- 5 -1-karbonsav, 5-(5-bróm-2-tenoil)-l,2-dihidro-3H-pirrolo[l ,2-a]pirrol-1-karbonsav, 5-(3-metil-2-tenoil)-l ,2-dihidro-3H-pirrolo[l ,2-a]pirrol-1-karbonsav, 10 5-(4-metil-2-tenoil)-l,2-dihidro-3H-pirrolo[l,2-a]pirrol-1-karbonsav, 5-(5-metil-2-tenoil)-l ,2-dihidro-3H-pirrolo[l ,2-a]pirroI-1-karbonsav, op.: 169—170 °C, 5-(2-pirroil)-l ,2-dihidro-3H-pirrolotl ,2-a]pirrol-1-karbonsav, op.: 217—218 °C, 5-(N-metil-2-pirroil)-l ,2-dihidro-3H-pirrolo[l ,2-a]pirrol-l-karbonsav, op.: 161—161,5 °C és 5-[N-(n-butil)-2-pirroil]-l,2-dihidro-3H-pirrolo[l,2-a] pjrrol-1 -karbonsav. A vegyületek hatásának részletes ismertetését jelen bejelentésünk prioritása előtt még nyilvánosságra nem jutott 174 224 és 175 301 lajstromszámú magyar szabadalmi leírásaink tartalmazzák. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás I általános képletű 5-helyettesített-l,2- 30 -dihidro-3H-pirrolo[l,2-a]pirrol-l-karbonsavak előállítására, a képletben Y jelentése valamely IA, IB vagy IC általános képletű csoport, amelyben R hidrogénatomot, metilcsoportot, klór- vagy bróm atomot jelent, és az R helyettesítő a tiofén-gyűrű 3-, 4- vagy 5-helyzetében kapcsolódhat, R1 jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport, 1—4 szénatomos alkoxicsoport, klór-, fluor- vagy brómatom, és az R1 helyettesítő az aroilcsoport orto-, méta- vagy para-helyzetében kapcsolódhat, és R2 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport, azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletű vegyületet, ahol Y, R, R1 és R2 a fenti jelentésű, hidrolizálunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 15 módja, azzal jellemezve, hogy a hidrolízist savas körülmények között hajtjuk végre. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a hidrolízist bázisos körülmények között hajtjuk végre. 20 4. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja 5-(2-tenoil)-l,2-dihidro-3H-pirrolo-[l,2-a]pirrol-1-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 5-(2-íenoil)-l,2- -dihidro-3H-pirrolo[l,2-a]pirrol-l-nitrilt használunk. 25 5. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja 5-benzoil-l,2-dihidro-3H-pirrolo[l,2-a]pirrol-l-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 5-benzoil-l,2-dihidro-3H-pirroloj 1,2-a]pirrol-1 -nitrilt használunk. 6. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja 5-(m-klórbenzoil)-l,2-dihidro-3H-pirrolo[l,2-a]pirrol-l-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 5-(m-klórbenzoil)-l,2-dihidro-3H-pirrolo[l,2-a]pirrol-l-nitrilt használunk. 1 lap képlettel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 83.48.66-4 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Bcnkő István igazgató
