178306. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyógyászatilag hatásos (omega-amino-alkoxi)-bibenzil származékok és savaddíciós sóik előállítására
31 178306 32 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás gyógyásza tilag hatásos, I. általános képletű új (ómega-amino-alkoxi)-bibenzil származékok és savaddíciós sóik előállítására, mely képletben R jelentése (1) vagy (2) általános képletű csoport és ha R jelentése az (1) általános képletű csoport, akkor R, és R2 azonosak vagy különbözők és jelentésük hidrogénatom, 1—5 szénatomszámú alkilcsoport vagy 1—4 szénatomszámú hidroxi-alkilcsoport, s ha R jelentése a (2) általános képletű csoport, akkor A jelentése kétvegyértékű gyök, mely a nitrogénatommal együtt piperazingyűrűt — mely adott esetben a 4-helyzetű nitrogénatomon 1—4 szénatomszámú alkil- vagy hidroxi-alkilcsoporttal helyettesített —, pirrolidin- vagy piperidingyűrűt alkot, amely adott esetben 1—4 szénatomszámú alkilcsoport tál, 2—5 szénatomszámú alkoxi-karbonilcsoporttal, karboxilcsoporttal, hidroxilcsoporttal, karbamoilcsoporttal vagy 1—4 szénatomszámú alkilcsoporttal helyettesített mono- vagy dialkil-karbamoilcsoporttal helyettesített, Y és Y' jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1—4 szénatomszámú alkilcsoport, hidroxilcsoport, 1—4 szénatomszámú alkilcsoport, hidroxilcsoport, 1—4 szénatomszámú alkoxicsoport, karboxilcsoport, 2—5 szénatomszámú alkoxi-karbonilcsoport vagy (04) általános képletű csoport, mely képletben) R9és Rjo jelentése 1—4 szénatomszámú alkilcsoport, n jelentése 2—8 értékű egész szám, m jelentése 0 vagy 1 értékű egész szám és m' jelentése 0—2 értékű egész szám és az —(XCH^R csoport a 2-, 3-, vagy 4-helyzetben kapcsolódik, azzal jellemezve, hogy a) valamely III. általános képletű — e képletben Y, Y', n, m és m' jelentése a tárgyi körben megadott és X jelentése halogénatom — (omega-halogén-alkoxi)-bibenzilt reagál tatunk valamely IV. általános képletű — e képletben R jelentése a tárgyi körben megadott — aminnal vagy b) valamely X. általános képletű hidroxi-bibenzil alkálifémsót — e képletben Y, Y', m és m' jelentése a tárgyi körben megadott és M jelentése alkálifématom — reagáltatjuk valamely XI. általános képletű — e képletben R és n jelentése a tárgyi körben megadott és X jelentése halogénatom — omega-halogén-alkil-aminnal. (Elsőbbség: 1978. VIII. 01.) 2. Eljárás gyógyászatiig hatásos, I. általános képletű új (omega-amino-alkoxi)-bibenzil származékok és savaddíciós sóik előállítására, mely képletben R jelentése (2) általános képletű csoport, mely képletben A jelentése kétvegyértékű gyök, mely a nitrogénatommal együtt pirrolidin- vagy piperidingyűrűt alkot, mely adott esetben 2—S szénatomszámú aléoxi-karbonilcsoporttal, karboxilcsoporttal, kaibamoiksoporttal vagy 1—4 szénatomszámú alkilcsoporttal helyettesített mono- vagy dialkil-karbamoilcsoporttal helyettesített, n jelentése 2—8 értékű egész szám, m=m'=0 és az —CXCH2)nR csoport a 2-helyzetben kapcsolódik, azzal jellemezve, hogy valamely (III) általános képletű — e képletben X jelentése halogénatom, n jelentése a tárgyi körben megadott és m=m'=0 — (omega-halogén-alkoxi)-bibenzilt reagáltatunk valamely IV. általános képletű — e képletben R jelentése a tárgyi körben megadott — aminnal. (Elsőbbség: 1978. VII. 14.) 3. Eljárás gyógyászati lag hatásos, I. általános képletű új (omega-amino-alkoxi)-bibenzil származékok és savaddíciós sóik előállítására, mely képletben R jelentése (1) vagy (2) általános képletű csoport és ha R jelentése az (1) általános képletű csoport, akkor R, és R2 azonosak vagy különbözők és jelentésük hidrogénatom, 1—5 szénatomszámú alkilcsoport vagy 1—4 szénatomszámú hidroxi-alkilcsoport, s ha R jelentébe a (2) általános képletű csoport, akkor A jelentése kétvegyértékű gyök, mely a nitrogénatommal együtt morfolingyűrűt, adott esetben a 4-helyzetű nitrogénatomon 1—4 szénatomszámú alkilvagy hidroxi-alkilcsoporttal helyettesített piperazingyűrűt, pirrolidin- vagy piperidingyűrűt alkot, mely adott esetben 1—4 szénatomszámú alkilcsoporttal vagy hidroxilcsoporttal helyettesített, n jelentése 2—8 értékű egész szám, m=m'=0 és az —0(CH2)nR csoport a 2- vagy 4-helyzetben helyettesített, azzal jellemezve, hogy a) valamely III. általános képletű —e képletben X jelentése halogénatom, n jelentése a tárgyi körben megadott és m=m'=0 — (omega-halogén-alkoxi)-bibenzilt reagáltatunk valamely IV. általános képletű — e képletben R jelentése a tárgyi körben megadott — aminnal vagy b) valamely X. általános képletű hidroxi-bibenzil alkálifémsó — e képletben M jelentése alkálifématom és m=m'=0 — reagáltatunk valamely XI, általános képletű — e képletben R és n jelentése a tárgyi körben megadott és X jelentése halogénatom — omega-halogén-alkil-aminnal. (Elsőbbség: 1977. X. 07.) 4. Az I. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót oldószeres közegben végezzük. (Elsőbbség: 1978. VIII. 01.) 5. Az 1. vagy 4. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése I. általános képletű — e képletben Y, Y', m, m', n és R jelentése az 1. igénypontban megadott — vegyületet hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítményeknél használatos hordozó, hígító és/vagy segédanyagokkal gyógyszerkészítménnyé készítjük ki. (Elsőbbség: 1978. VIII. 01.) 6. A 2. igénypont szerinti élj- ás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót oldószeres közegben végezzük. (Elsőbbség: 1978. VII. 14.) 7. A 2. vagy 6. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése I. általános képletű — e képletben Y, Y\ m, m', n és R jelentése a 2. igénypontban megadott — vegyületet hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítményeknél használatos hordozó, hígító és/vagy segédanyagokkal gyógyszerkészítménnyé készítjük ki. (Elsőbbség: 1978. VII. 14.) 8. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási mód5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 16
