178306. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyógyászatilag hatásos (omega-amino-alkoxi)-bibenzil származékok és savaddíciós sóik előállítására

MAGYAR

SZABADALMI

178306

népköztársaság

LEÍRÁS

IBI

Bejelentés napja: 1978. X. 3. (MI—636)

Nemzetközi osztályozás:

Elsőbbsége: 1977. X. 7. (120 710/1977), 1978. VII. 14. (85 833/1978), 1978. VIII. 1. (94 044/1978)

Japán

C 07 C 93/06 NSzOz C 07 D 295/08 C 07 D 207/08 C 07 D 211/10 C 07 D 211/36

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Közzététel napja: 1981. VIII. 28. Megjelent: 1983. XI. 30.

Feltalálók : Szabadalmas :

Kikumoto Ryoji vegyész, Tokió, Mitsubishi Chemical Industries

Ninomiya Kunihiro vegyész, Kanagawa, Limited, Tokió, Japán

Fukami Harukazu vegyész, Kanagawa,

Hara Hiroto vegyész, Tokió, Japán

Eljárás gyógyászatilag hatásos (omega-amino-alkoxi)-bibenzil származékok és savvaddíciós sóik előállítására

1 2

A találmány tárgya eljárás új, I általános képletű (omega-amino-aIkoxi)-bibenzil származékok és savaddíciós sóik — valamint e vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények — előállítására.

Az új vegyületekről megállapítottuk, hogy azok gyó- 5 gyászatilag hatásosak, trombocita aggregáció inhibitoraként használhatók. A találmány szerint előállított vegyületek közül különösen az új 2-(omega-amino-alkoxi)-bibenzil származékok, az ezen hatóanyagot tartalmazó gyógyszerkészítmények hatékonyak trombocita 10 aggregáció meggátlására.

Az I általános képletben R jelentése (1) vagy (2) általános képletű csoport.

Az (1) általános képletben R, és R2 lehet azonos vagy 15 különböző és mindegyikük jelentése hidrogénatom, 1—

5 szénatomszámú alkilcsoport vagy 1—4 szénatomszámú hidroxi-alkilcsoport.

A (2) általános képletben A jelentése kétvegyértékű gyök, mely a nitrogénatommal együtt alkot gyűrűt, 20 mégpedig:

— morfolingyürűt;

piperazingyűrűt, mely adott esetben a 4-helyzetü nitrogénatomon 1—4 szénatomszámú alkilcsoporttal vagy 1—4 szénatomszámú hidroxi-alkilcsoporttal he- 25

lyettesített;

pirrolidin- vagy piperidingyűrüt, mely adott esetben helyettesített 1—4 szénatomszámú alkilcsoporttal,

2 5 szénatomszámú alkoxi-karbonilcsoporttal, karboxilcsoporttal.hidroxilcsoporttal, karbamoilcsoporttal, 30

vagy mono- vagy dialkil-karbamoilcsoporttal, melyben az alkil szubsztituens 1—4 szénatomszámú.

Az I általános képletben szereplő —0(CH2)nR csoport a 2-, 3-, vagy 4-helyzetben kapcsolódik.

Az I általános képletben Y és Y' jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1—4 szénatomszámú alkilcsoport, hidroxilcsoport, 1—4 szénatomszámú alkoxicsoport, karboxilcsoport, 2—5 szénatomszámú alkoxi-karbonilcsoport vagy (04) általános képletű csoport, mely képletben R9 és RI0 jelentése 1—4 szénatomszámú alkilcsoport.

Az I általános képletben n jelentése 2—8 értékű egész szám, m jelentése 0—1 értékű és m' jelentése 0—2 értékű egész szám.

Az így általánosságban megadott találmány szerinti, gyógyászatilag hatásos új vegyületek szerkezetét és számozási rendjét az I. képlet pontosított alakja, a II általános képlet mutatja ; ennek alapján most részletesebben ismertetjük a már felsorolt általános képletű csoportokat.

Ha R jelentése az (1) általános képletű csoport, R| és R2 azonosak vagy különbözők és jelentésük hidrogénatom, 1—6 szénatomszámú alkilcsoport, pl. metil-, etil-, propil-, izopropil-, butil-, izobutil-, pentil-, hexilcsoport vagy 1—4 szénatomszámú hidroxi-alkilcsoport, pl. hidroxi-metil-, 2-hidroxi-etil-, 3-hidroxi-propilcsoport.

Ha R jelentése a (2) képletű csoport, akkor A jelentése két vegyértékű gyök, mely tartalmaz négy vagy öt metiléncsoportot és adott esetben tartalmaz gyűrűben he-178306