178270. lajstromszámú szabadalom • Eljárás vegyes észterek előállítására
MAGYAR népköztársaság SZABADALMI LEÍRÁS 178270 Bejelentés napja: 1976. XII. 1. (LA—899) Nemzetközi osztályozás: C 07 C 69/86 ORSZÁGOS Elsőbbsége: 1976. I. 8. (173/76) Svájc Közzététel napja: 1981. VIII. 28. TALÁLMÁNYI hivatal Megjelent: 1983. XI. 30. Feltalálók : Baudet Pierre vegyész, Veyrier, Genf, Ricard Jean-Paul mérnök, St.-Chergue, Vaud, dr. Schulthess Adrian farmakológus, Begnins, Vaud, Svájc Szabadalmas: Laboratoires OM Société Anonyme, Meyrin, Genf, Svájc Eljárás vegyes észterek előállítására 1 A találmány tárgya eljárás új (I) általános képletű vegyes észterek előállítására. Az (I) általános képletben n jelentése 0 vagy 1, és n=0 esetén a két Ac szubsztituens közül az egyik R, jelű 2-p-klórfenoxi-2-metil-propionil-csoportot, a másik pedig R2 jelű 2-acetil-szalicilsav-csoportot jelent, míg n=l esetén a három Ac szubsztituens közül kettő R, jelű 2-p-klórfenoxi-2-metil-propionil-csoportot és a harmadik R2 jelű 2-acetil-szalicilsav-csoportot jelent, vagy pedig kettő R2 jelű 2-acetil-szalicilsav-csoportot és a harmadik R, jelű 2-p-klórfenoxi-2-metil-propionil-csoportot jelent. Az (I) általános képletű vegyes észterek értékes farmakológiái és klinikai sajátságokkal rendelkeznek, nevezetesen csökkentik a lipoid-szintet és a koleszterin-szintet, valamint gátolják a vérlemezkék aggregációját. Ezeket a vegyületeket gyógyászati kompozíciók hatóanyagaként használhatjuk fel, és különféle gyógyászati készítmények alakjában, így például orálisan, tabletta vagy kapszula alakjában adhatjuk be. A találmány értelmében előállítható vegyületekhez közel állnak a gyógyászati hatással rendelkező acetil-szalicilsav és sói (például az Aspirin), valamint a klofibrát, a 2-(4-klór-fenoxi)-2-metil-propionsav-etilészter (Römpps Chemie-Lexikon, 664. 1.). Ezek a vegyületek a terápiában jól kihasználható biológiai hatással rendelkeznek. Az eddigi szakirodalomban azonban nem talá-2 lünk semmiféle utalást e vegyületek egyetlen molekulában (I. általános képletű vegyület molekulájában) való egyesítésére. 5 Az (I) általános képletű vegyes észtereket úgy állítjuk elő, hogy valamely (II) általános képletű alkoholt — a (II) általános képletben n jelentése a fent megadott, és n=0 esetén az egyik R szubsztituens hidroxilcsoportot, a másik halogénatomot, előnyösen klóratomot jelent, 10 míg n= 1 esetén a három R szubsztituens közül vagy kettő hidroxilcsoportot és a harmadik halogénatomot, előnyösen klóratomot, vagy kettő halogénatomot, előnyösen klóratomot és a harmadik hidroxil-csoportot jelent — valamely (III) általános képletű savval — a 15 (III) általános képletben Ac jelentése Rj vagy R2 jelű csoport vagy szalicilsav-csoport — vagy annak halogenidjével, majd valamely (IV) általános képletű sóval — a (IV) általános képletben Ac jelentése R, vagy R2 jelű csoport azzal a megkötéssel, hogy a (III) álta- 20 lános képletű sav Ac-csoportjától különböző, illetve ha a (III) általános képletű savban Ac szalicilsav-csoportot jelent, itt csak Rj lehet és M jelentése alkálifém-, alkáliföldfém- vagy erős szerves nitrogén-tartalmú bázis egy egyenértéke — reagáltatunk, vagy a (II) általános kép-25 letű alkoholt először a (IV) általános képletű sóval, majd a (III) általános képletű savval vagy annak halogenidjével reagáltatjuk és abban az esetben, ha az alkalmazott (III) általános képletű sav Ac-csoportja szalicilsav-csoport volt, a kapott tennék fenolos hidroxi-cso- 30 portját önmagában ismert módon acetilezzük. 178270
