178256. lajstromszámú szabadalom • Eljárás [1,2]-annelelált-7-fenil-1,4- benzodiazepin-származékok és sóik előállítására
17 . 178256 18 anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1978. augusztus 16.) 12. Az 1—12. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények, különösen ulcusellenes hatású gyógyászati készítmények előállítá- 5 sára azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet (mely képletben X jelentése oxigénatom, kénatom vagy =NR általános képletű imino-csoport, ahol 10 R hidrogénatomot, a végállásban adott esetben fenilcsoporttal helyettesített 1—5 szénatomos alkilcsoportot — amely fenil-csoport adott esetben egy vagy két metoxi- vagy 3,4-metilén- vagy 3,4-etiléndioxi-csoporttal helyettesítve lehet — vagy a vég- 15 állásban halogénatommal, hidroxil- vagy metoxicsoporttal helyettesített 2—-5 szénatomos alkilcsoportot vagy 3—5 szénatomos alkenil-csoportot jelent ; R„ R2,R3,R4 és R5 azonos vagy különböző lehet és je- 20 lentésük hidrogénatom, halogénatom, trifluormetil-, nitro-, alkil-, alkoxi- vagy alkiltio-csoport — mimellett az alkil-csoportok 1—4 szénatomot tartalmaznak — vagy két szomszédos csoport együtt metíléndioxi- vagy etiléndioxi-csoportot képez) 25 vagy gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóját mint hatóanyagot gyógyászatilag alkalmas iners hordozóanyagokkal összekeverünk és gyógyászati készítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1979. augusztus 10.) 13. Eljárás (I) általános képletű új anellált 7-fenil-l,4- 30 benzodiazepin-származékok és savaddíciós sóik előállítására (mely képletben X jelentése oxigénatom, kénatom vagy =NR általános képletű imino-csoport, ahol 35 R hidrogénatomot, a végállásban adott esetben fenilcsoporttal helyettesített 1—4 szénatomos alkilcsoportot —■ mely fenil-csoport adott esetben egy vagy két metoxi- vagy 3,4-metilén- vagy 3,4-etiléndioxi-csoporttal helyettesítve lehet — vagy a végál- 40 lásban halogénatommal, hidroxil- vagy metoxi-csoporttal helyettesített 2—4 szénatomos alkil-csoportot vagy 3—4 szénatomos alkenil-csoportot jelent ; Rí, R2. RJ, R4 és R5 azonos vagy különböző lehet és jelentésük hidrogénatom, halogénatom, trifluorme- 45 til-, nitro-, alkil-, alkoxi- vagy alkiltio-csoport — mimellett az alkil-csoportok 1—4 szénatomot tartalmaznak — vagy két szomszédos csoport együtt metiléndioxi- vagy etiléndioxi-csoportot képez) azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű 50 vegyületet (mely képletben R,, R2, R3, R4 és R5 jelentése a fent megadott és Y és Z azonos vagy különböző lehet és jelentésük reakcióképes csoport, előnyösen halogénatom, különösen előnyösen klór- vagy brómatom, vagy toluolszulfoniloxi-, benzolszulfoniloxi- vagy metánszulfoniloxi-csoport) valamely alkálifém- vagy alkáliföldfém-hidroxid-, alkálifém- vagy alkáliföldfém-karbonát, alkálifém- vagy alkáliföldfém-szulfid vagy egy NH2—R általános képletű amino-vegyület (ahol R a fenti jelentésű) vagy a megfelelő alkálifémamid jelenlétében 60— 120 C'-os hőmérsékleten, adott esetben iners oldószerben ciklizálunk, majd kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű vegyület 1,4-benzodiazepin-vázának fenil-gyűrűjére halogénatomot vagy nitro-csoportot viszünk be; kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű l,2,3,4,4a,5-hexahidro-7-fenil-piraZino[l,2-a][l,4]benzodiazepin-származék ^NH-csoportját alkilezzük; kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű 1,2,3,4,4a- 5-hexahidro-3-(hidroxialkil)-7-fenil-pirazino[l,2-a][l,4]benzodiazepin hidroxialkil-csoportját metoxialkil- vagy halogénalkil-csoporttá alakítjuk; majd kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű vegyületet gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sójává alakítunk vagy sójából felszabadítunk. (Elsőbbsége: 1978. augusztus 16.) 14. A 13. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények, különösen ulcusellenes hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet (mely képletben X jelentése oxigénatom, kénatom vagy =NR általános képletű imino-csoport, ahol R hidrogénatomot, a végállásban adott esetben fenilcsoporttal helyettesített 1—4 szénatomos alkilcsoportot — mely fenil-csoport adott esetben egy vagy két metoxi- vagy 3,4-metilén- vagy 3,4-etiléndioxi-csoporttal helyettesítve lehet—vagy a végállásban halogénatommal, hidroxil- vagy metoxi-csoporttal helyettesített 2—4 szénatomos alkil-csoportot vagy 3—4 szénatomos alkenil-csoportot jelent ; Rj, R2, R3, R4 és R5 azonos vagy különböző lehet és jelentésük hidrogénatom, halogénatom, trifluormetil-, nitro-, alkil-, alkoxi- vagy alkiltio-csoport — mimellett az alkil-csoportok 1—4 szénatomot tartalmaznak — vagy két szomszédos csoport együtt metiléndioxi- vagy etiléndioxi-csoportot képez) vagy gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóját mint hatóanyagot gyógyászatilag alkalmas iners hordozóanyagokkal összekeverünk és gyógyászati készítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1978. augusztus 16.) Egy lap képletekkel A kiadásírt felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 83.38.66-4 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató
