178247. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzolszulfonil-karbamid származékok előállítására
11 178247 12-nikotinsavamido/-etil)-benzolszulfonamidból (op. : 206—207 °C) a következő vegyületeket : N-[4-(2-/2-propoxi-5-klór-nikotinsavamido/-etil)-benzolszulfonil]-N'-ciklohexil-karbamid. Op.: 156—157 C, metanolból átkristályosítva. N-[4-(2-/2-propoxi-5-klór-nikotinsavamido/-etil)-benzolszulfonil]-N ' -metil-karbamid. Op.: 190—191 °C, metanol-dimetilformamidból átkristályosítva. Analóg módon állíthatjuk elő 4-(2-/2-butoxi-nikotinsavamido/-etil)-benzolszulfonamidbó! (op.: 151— 152 °C) a következő vegyületet: N-[4-(2-/2-butoxi-nikotinsavamido/-etil)-benzolszulfonil]-N '-metil-karbamid. Analóg módon állíthatjuk elő 4-(2-/2-oktiloxi-5-klór-nikotinsavamido/-etil)-benzolszulfonamidból (op. : 124—125 °C) a következő vegyületeket: N-[4-(2-/2-oktiloxi-5-klór-nikotinsavamido/-etil)-benzolszulfonil]-N'-metil-karbamid. Op.: 151—152 °C, etanolból átkristályosítva. Analóg módon állíthatjuk elő 2-(4-klórfenoxi)-nikotinsavból (op.: 159—160 °C), a 4-(2-/2-(4-klórfenoxi)-nikotinsavamido/-etil)-benzolszulfonamidon (op.: 192—194 °C) keresztül a következő vegyületeket: N-[4-(2-/2-(4-klórfenoxi)-nikotinsavamido/-etil)-benzolszulfonil]-N'-ciklohexil-karbamid. Op. : 175—177 °C, híg etanolból átkristályosítva. N-[4-(2-/2-(4-klórfenoxi)-nikotinsavamido/-etil)-benzolszulfonil]-N '-butil-karbamid. Op. : 120—122 °C, híg etanolból átkristályosítva. N-[4-(2-/2-(4-klórfenoxi)-nikotinsavamido/-etil)-benzolszuifoniI]-N'-(4-metílcíklohexil)-karbamíd. Op. : 175—177 °C, izopropanolból átkristályosítva. Analóg módon állíthatjuk elő 2-(4-metilfenoxi)-nikotinsavból (op.: 146—148 °C), a 4-(2-/2-(metilfenoxi)-nikotinsavamido/-etil)-benzolszulfonamidon (op.: 163—165 °C) keresztül a következő vegyületeket: N-[4-(2-/2-(4-metilfenoxi)-nikotinsavamido/-etil)-benzilszulfonil]-N'-ciklohexil-karbamid. Op.: 167—169 °C, híg etanolból átkristályosítva. N-[4-(2-/2-(4-metilfenoxi)-nikotinsavamido/-etil)-benzolszulfonil]-N'-(4-metilciklohexil)-karbamid. Op.: 162—164 °C, híg etanolból átkristályosítva. N-[4-(2-/2-(4-metilfenoxi)-nikotinsavamido/-etil)-benzolszulfonil]-N'-butil-karbamid. Op. : 152—154 °C, metanolból átkristályosítva. Analóg módon állíthatjuk elő 2-(4-metoxifenoxi)-nikotinsavból (op.: 179—180 °C), a 4-(2-/2-(4-metoxifenoxi)-nikotinsavamido/-etil)-benzolszulfonamidon (op.: 138—137 °C) keresztül a következő vegyületeket: N-[4-(2-/2-(4-metoxifenoxi)-nikotinsavamido/-etil)-benzolszulfonil]-N'-cikIohexil-karbamid. Op.: 167—169 °C, híg etanolból átkristályosítva. N-[4-(2-/2-(4-metoxifenoxi)-nikotinsavamido/-etil)-benzolszulfonilj-N'-butil-karbamid. Op.: 130—132 °C, híg etanolból átkristályosítva. N-[4-(2-/2-(4-metoxifenoxi)-nikotinsavamido/-etil)-benzolszulfonil]-N'-(4-metilciklohexil)-karbamid. Op.: 162—164 °C, izopropanolból átkristályosítva. Analóg módon állíthatjuk elő 2-fenoxi-nikotinsavból (op. : 182—184 °C), a 4-(2-/2-fenoxi-nikotinsavamido/-etil)-benzolszulfonamidon (op.: 159—161 °C) keresztül a következő vegyületeket: N-[4-(2-/2-fenoxi-nikotinsavamido/-etil)-benzolszulfonil]-N '-benzil-karbamid. Op.: 177—179 °C, híg etanolból átkristályosítva. N-[4-(2-/2-fenoxi-nikotinsavamido/-etil)-benzolszulfonil]-N'-(4-metilciklohexíl)-karbamid. Op.: 158 °C, híg etanolból átkristályosítva. N-[4-(2-/2-fenoxi-nikotinsavamido/-etil)-benzolszulfonil]-N '-butil-karbamid. Op.: 155—156 C, híg etanolból átkristályosítva. Analóg módon állíthatjuk elő 2-izobutoxi-5-klór-nikotinsavból (op.: 121—123 °C), a 4-(2-/2-izobutoxi-5-klór-nikotinsavamido/-etil)-benzolszulfonamidon (op.: 193—195 °C) keresztül a következő vegyületeket: N-[4-(2-/2-izobutoxi-5-klór-nikotinsavamido/-etil)-benzolszulfonil]-N'-ciklohexil-karbamid. Op.: 174—176 °C, metanolból átkristályosítva. N-[4-(2-/2-izobutoxi-5-klór-nikotinsavamido/-etil)-benzolszulfonil]-N'-butil-karbamid. Op.: 172—174 °C, metanolból átkristályosítva. N-[4-(2-/2-izobutoxi-5-klór-nikotinsavamido/-etil)-benzolszulfonil]-N'-etil-karbamid. Op.: 172—174 °C, metanolból átkristályosítva. Analóg módon állíthatjuk elő 2-ciklopentiloxi-5-klór-nikotinsavból (op.: 102—104 °C), a 4-(2-/2-ciklopentiloxi-5-klór-nikotinsavamido/-etil)-benzolszulfonamidon (op.: 219—221 °C) keresztül a következő vegyületeket: N-[4-(2-/2-cik!opentiloxi-5-klór-nikotinsavamido/-etil)-benzolszulfonil]-N'-ciklohexil-karbamid. Op.: 179—181 °C, híg etanolból átkristályosítva. N-[4-(2-/2-ciklopentiloxi-5-klór-nikotinsavamido/-etil)-benzo!szulfonil-N'-(4-metilciklohexil)-karbamid. Op. : 173—175 °C, híg etanolból átkristályosítva. N-[4-(2-/2-ciklopentiloxi-5-k!ór-nikotinsavamido/-etiI)-benzolszulfonil]-N'-butil-karbamid. Op.: 168—170 °C, híg etanolból átkristályosítva. Analóg módon állíthatjuk elő 2-ciklohexilmetoxi-5- -klór-nikotinsavból (op.: 150—151 °C), a 4-(2-/2-ciklohexilmetoxi-5-klór-nikotinsavamido/-etil)-benzolszulfonamidon (op.: 170—172 °C) keresztül a következő vegyületeket : N-[4-(2-/2-ciklohexilmetoxi-5-klór-nikotinsavamido/-etil)-benzolszulfonil]-N'-etil-karbamid. Op.: 167—169 °C, híg metanolból átkristályosítva. N-[4-(2-/2-ciklohexilmetoxi-5-klór-nikotinsavamido/-etii)-benzolszulfonil]-N'-butil-karbamid. Op. : 168—170 °C, metanolból átkristályosítva. Analóg módon állíthatjuk elő 2-(4-metilciklohexiloxi)-5-klór-nikotinsavból (op.: 93—95 °C), a 4-(2-/2-(4--metilciklohexiloxi)-5-klór-nikotinsavamido/-etil)-ben-zolszulfonamidon (op. : 223—225 °C) keresztül a következő vegyületeket: N-[4-(2-/2-(4-metilciklohexiloxi)-5-klór-nikotinsavamido/-etil)-benzolszulfonil]-N '-ciklohexil-karbamid. Op.: 125—127 °C, metanolból átkristályosítva. N-[4-(2-/2-(4-metilciklohexiloxi)-5-klór-nikotinsavamido/-etil)-benzolszulfonil]-N'-butil-karbamid. Op.: 164—165 °C, híg metanolból átkristályosítva. Analóg módon állíthatjuk elő 2-butoxi-6-metil-nikotinsavból (op.: 52—54 °C; előállítható 2-klór-ő-metil-nikotinsav és nátriumbutilát reakciójával), a 4-(2--/2-butoxi-6-metil-nikotinsavamido/-etil)-benzolszulfonamidon (op.: 165—166 °C) keresztül a következő vegyületet: N-[4-(2-/2-butoxi-6-metil-nikotinsavamido/-etil)-benzolszulfonil]-N '-karbamid. Op.: 118—121 °C, híg metanolból átkristályosítva. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 6
