178214. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált propanolamin- és morfolin-származékok előállítására
43 178214 44 jelentése a fent megadottakkal egyezik, kivéve R4 jelentését akkor, ha R2-vel együtt egy -CH2-CH2- csoportot alkot, valamely (V) általános képletű vegyületet, ahol n, nh R és R) jelentése a fenti, egy HN—R3R4 általános képletű aminnal, amelyben R3 és R4 jelentése a fenti, reagáltatunk, vagy e) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R2 és R4 együtt egy -CH2-CH2- csoportot alkot, n, n1( R, Rí és R3 pedig a feni megadott jelentésű, valamely (VI) általános képletű vegyületet, ahol n, n!, R, Rj és R3 jelentése a fenti és Z egy — CH2 vagy 2= C=0 csoport, redukálunk, vagy f) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol n, ni, R és Rt jelentése a fenti, R2 és R4 együtt egy —CH2—CH2- csoportot alkot és R3 hidrogénatom, valamely (VII) általános képletű vegyületet, ahol n, n,, R és Rí jelentése a fenti, Ra valamely 1-6 szénatomos alkil-csoport, Rb és R,. egyike hidrogénatom, a másika pedig -CN csoport, vagy Rb és Re együtt egy =CH-N02 csoportot alkot, reduktív úton dklizálunk, vagy g) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R2 és R4 együtt egy -CH2-CH2 csoportot alkot, n, ni, R, R, és R3 jelentése a fent megadottakkal egyezik, valamely (VIII) általános képletű vegyületet, ahol n, n^ R, R, és R3 jelentése a fenti és X hidroxücsoport vagy halogénatom vagy valamely alkohol reakcióképes észterének a maradéka, dklizálunk, vagy h) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R2 és R, együtt egy -CH2-CH2- psoportot alkot, míg n, nt, R, Rt és R3 jelentése a fent megadottakkal egyezik, valamely (IX) általános 5 képletű vegyületet, ahol n, n1( R, Rt és R3 jelentése a fenti, egy (X) általános képletű vegyülettel, ahol a két Y csoport egymással megegyező vagy egymástól különböző lehet és halogénatomot jelent vagy valamely alkohol reakcióképes észterének a ma- 10 radékát képviseli, reagáltatunk, és kívánt esetben a kapott (I) általános képletnek megfelelő vegyületeket a primer és szekunder aminocsoportok valamint a hidroxilcsoportok alkilezésével vagy dezalkilezésével, a nitrocsoport redukciójával, az aromás primer 15 aminocsoport hidroxilcsoporttá történő alakításával más (I) általános képletű vegyületekké alakítjuk és/vagy kívánt esetben valamely kapott (I) általános képletnek megfelelő vegyület sóját képezzük és/vagy kívánt esetben valamely izomer-elegyet egyes izome- 20 rekre szétválasztunk. 2. Eljárás továbbfejlesztése depresszióellenes gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű — ahol n, nj, R, R^ R2 R3 és 25 R4 jelentése az 1. igénypontban megadott - szubsztituált propanolamin- vagy morfolin-származékok vagy gyógyszerészetileg elfogadható sóik hatásos mennyiségét a gyógyszerkészítésnél szokásosan alkalmazott megfelelő vivőanyaggal és/vagy adalékanyag- 30 gal összekeverjük és a készítményeket formázzuk. 4 Lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 824534 - Zrínyi Nyomda, Budapest 22
