178207. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 1- fenil-2-amino-etanol-származékok előállítására
29 178207 30 és gyógyszerészetileg elfogadható sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) egy III általános képletű vegyületet - ebben a képletben R jelentése hidrogénatom, 2—5 szénatomos alifás adlcsoport, szubsztituálatlan vagy szubsztituált [aj általános képletű benzoilcsoport, amelyben R* jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, vagy valamilyen hidroxil-védőcsoport, előnyösen benzilcsoport -reagáltatunk egy IV általános képletű vegyülettel — ebben a képletben n értéke 1, 2 vagy 3, R2 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport, és Rs jelentése hidrogénatom vagy valamilyen N-védőcsoport, előnyösen benzilcsoport — majd szükséges esetben a kapott termékről az R és/vagy Rs védőcsoportot lehasítjuk, vagy b) egy VI általános képletű vegyületet — ebben a képletben n, R és R2 jelentése az a) pontban megadottakkal azonos - redukálunk, és szükség esetén az R védőcsoportot lehasítjuk, kívánt esetben a kapott I általános képletű vegyüietet gyógyszerészetileg elfogadható sójává alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganato- 5 átási módja l-(4-hidroxi-fenil)-2-/[l,l-dimetil-3-(2- -metoxi-fenil)-propil]-amino/-etanol előállítására azzal jellemezve, hogy l,l-dimetil-(3-metoxi-fenil)-propil-amint 4-benziloxi-sztirol-oxiddal reagáltatunk, majd a kapott terméket katalitikusán hidrogénezzük. 10 3. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja 1-{4-hidroxi-fenil)-2-/[ l,l-dimetil-2-(2- -metoxi-fenil)-etil]-amino/-etanol előállítására azzal jellemezve, hogy l,l-dimetil-2-(2-metoxi-fenil)-etil-amint 4-benziloxi-sztirol-oxiddal reagáltatunk, majd 15 a kapott terméket katalitikusán hidrogénezzük. 4. Eljárás hatóanyagként I általános képletű szubsztituált 1 -fenil-2-amino-etanol-származékot - ebben a képletben R1, R2 és n az 1. igénypontban megadott jelentésű - vagy gyógyszerészetileg 20 elfogadható sóját tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerinti bármely eljárással előállított I általános képletű vegyületet vagy sóját a gyógyszerkészítésben szokásos hordozó-, hígító- és/vagy egyéb segédanyag- 25 gal együtt kikészítjük. 2 lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 824533 - Zrínyi Nyomda, Budapest
