178203. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szulfonamido-piridin-szármaékok előállítására
21 178203 22 r3 és R4 a közbezárt nitrogénatommal együtt adott esetben 1—4 szénatomos alkil- vagy fenilcsoporttal szubsztituált 5-7 tagú telített heterociklusos gyököt képez, mely további nitrogénvagy oxigénatomot is tartalmazhat, azzal a megkötéssel, hogy amennyiben R2 jelentése adott esetben szubsztituált fenilcsoport, furfurilcsoport vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport és X jelentése olyan (IV) általános képletü csoport, ahol R3 jelentése hidrogénatom és R4 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy 2-3 szénatomos alkenilcsoport, Rj jelentése csak hidrogénatomtól vagy 1—4 szénatomos alkilcsoporttól eltérő lehet, azzal jellemezve, hogy a) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítása céljából, amelyek képletében X jelentése (IV) általános képletű csoport, valamely (V) általános képletű vegyületet — mely képletben Rj és R2 jelentése a fenti - valamely (VI) általános képletű — melyben R4 jelentése a fenti - izocianáttal reagáltatunk, vagy b) olyan (X) általános képletű szulfonil-karbamátok, amelyek képletében Rj és R2 jelentése a fenti, R jelentése pedig alkilcsoport, azaz olyan (I) általános képletű vegyületek, amelyekben X jelentése (XVI) általános képletű alkoxicsoport, előállítása céljából valamely (V) általános képletű — melyben R2 és R2 jelentése a fenti — veçvületet (XIII) általános képletű — melyben R jelenese a fenti — klór-hangyasav-alkilészterrel reagáltaürK. 'így c) olyan (I) általános képletű vegy-ve;- ' előállítása céljából, amelyek képletében X jHeimcse (IV) általános képletű csoport, valamely (X) általános képletű — melyben R, R! és R2 jelentése a fenti — szulfonil-karbamátot valamely (XI) álta!ános képletű — melyben R3 és R4 jelentése a fent - aminnal reagáltatunk, vagy d) olyan (I) általános képletű vegy üetek előállítása céljából, amelyek képletében Rí jelentése hidrogénatom, R2 jelentése piperidinocsoport, X jelentése pedig (IV) általános képletű csoport, amely képletben R3 jelentése hidrogénatom és R4 jelentése a fenti, először a (IX) képletű vegyületet N-amino-piperidinnel reagáltatjuk, majd az így kapott (V) általános képletű — melyben Rí jelentése hidrogénatom és Rj jelentése piperidinocsoport - vegyületet (VI) általános képletű izocianáttal reagáltatjuk, vagy e) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítása céljából, amelyek képletében R2 jelentése hidrogénatom és X jelentése a fenti (IV) általános képletű csoport, valamely (I) általános képletű — melyben Rj jelentése hidrogénatom és X jelentése (XVI) általános képletű csoport — vegyidet (XII) általános képletű — melyben R2 jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott - ciklizált formáját valamely (XI) általános képletű aminnal reagáltatjuk, majd adott esetben f) az a)—e) eljárásváltozatok bármelyikében előállított (I) általános képletű vegyidet — mely képletben R ! jelentése hidrogénatom és X jelentése (IV) általános képletű csoport — nátriumsóját (VII) általános képletű - melyben Rs és R* jelentése a fenti - karbamoü-kloriddal vagy (VIII) általános képletű - melyben R5 és R6 jelentése a fenti -szulfonamido-kloriddal reagáltatjuk, és az így kapott (I) általános képletű vegyületet vagy gyógyászatüag elfogadható sóját a gyógyszergyártásban szokásosan használt hordozó és/vagy segédanyagokkal ismert módon gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az (V) általános képletű vegyületet trietil-amin jelenlétében (VI) általános képletű izocianáttal reagáltatjuk. 3. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az (V; általános képletű vegyületet nátriumsója formájában közvetlenül reagáltatjuk a (VI) általános Képletű izocianáttal. 4. Az 1. igénypont szerinti a), a 2. és 3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében jelentése karbamoilvagy szulfonamido-csoport, R2 jelentese az 1. igénypont tárgyi körében megadott, X jelentése pedig (IV) általános képletű csoport, amelyben R3 jelentése hidrogénatom és R4 jelentése a nitrogénatommal együtt piperidino-csoport, a/.zal jellemezve, hogy valamely (V) általános képletű vegyületet — amely képletben Rj jelentése hidrogénatom és R2 jelentése az 1. igénypontban megadottal azonos — először (VII) általános kép etű karbamdl-kloriddal vagy (VIII) általános képletű szulfonamido-kloriddal — amely képletekben R5 és R6 jelentése az 1. igénypontban megadott - reagáltatunk, majd a kapott (V) általános képletű vegyületet - amelyben R! jelentése dialkil-karbamoil- vagy N,N-dialkil-szulfonamido-csoport és R2 jelentése a fenti — egy (VI) általános képletű izocianáttal reagáltatjuk. 5. Az 1. igénypont szerinti c) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet — amely képletben R, és R2 jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott, X jelentése (XVI) általános képletű csoport, amely képletben R jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott —, vagyis egy (X) általános képletű vegyületet feleslegben adagolt (XI) általános képletű aminnal, amely képletben R3 és R4 jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott, reagáltatunk szerves oldószer és 4 angströmös molekulaszűrő jelenlétében. 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a szerves oldószerként toluolt vagy kloroformot használunk. 7. Az 5. vagy 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reagáltatást az oldószer forrási hőmérsékletén hajtjuk végre. 8. Az 5. vagy 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reagáltatást autoklávban végezzük. 9. Az 1. igénypont szerinti a), az 1. igénypont szerinti f), a 2. és 3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rí jelentése (II) vagy (III) általános képletű csoport, mely képletben R5 és Ré jelentése, valamint Rj és X jelentése az 1. igénypontban megadott, az5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 11
