178200. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-acilamino-cef-3-em-4-karbonsavészterek előállítására

178200

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY

Bejelentés napja: 1976. VI. 25. (Cl—1671)

Nemzetközi osztályozás:

C 07 D 501/22,

C 07 D 501/28,

C 07 D 501/30,

C 07 D 501/34

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Közzététel napja: 1981. VIII. 28. Megjelent: 1983. II. 28.

Feltaláló: Szabadalmas:

Dr. Jászberényi Csaba vegyész, Debrecen CHINOIN Gyógyszer és Vegyészeti

Termékek Gyára Rt., Budapest

Eljárás 7-acilaminocef-3-em-4-karbonsavészterek előállítására

1 2

Találmányunk tárgya új eljárás (I) általános képletű 7-acüamino-cef-3-em-4-karbonsavészterek előállítására, ahol a képletben

R jelentése R* 1 -(Z)n-(CH2 )m -CO— általános képletű csoport, ahol Z jelentése oxigén- vagy kénatom,

R1, jelentése adott esetben halogénatommal helyettesített 1-4 szénatomos alkil-csoport, fenil-csoport, adott esetben egy vagy több 1—4 szénatomos alkücsoporttal vagy fenil-csoporttal helyettesített 5 tagú oxigén és/vagy nitrogéntartalmú heteroaromás gyűrű vagy ezek benzollal kondenzált származékai, n és m jelentése 0 vagy 1,

R2 jelentése adott esetben 1-3 halogénatommal helyettesített 1-6 szénatomos alkil- vagy alkenil-csoport, vagy a) vagy b) vagy c) vagy d) általános képletű csoport, ahol A jelentése 1—4 szénatomos al kilén-cső port,

B jelentése 2—4 szénatomos alkanoil-csoport,

D jelentése 1—4 szénatomos alkil-csoport, f jelentése 0, 1 vagy 2, g jelentése 0, 1 vagy 2,

E jelentése halogénatom, 1—4 szénatomos alkoxicsoport vagy nitro-cső port és G jelentése hidrogénatom vagy fenü-csoport, valamely (V) általános képletű 6-acÜamino-penám-3-karbonsavészter-szulfaxid, ahol a képletten R és R* jelentése a fenti, gyűrűbővftésével, azzal jellemezve, hogy a gyűrűbővítési reakcióhoz katalizátorként

i) előnyösen in situ készített MxHpPzO(3ztl)By típusú katalizátort alkalmazunk, ahol 5

M jelentése alkáliföldfém, amit oxidja vagy valamely alkalmas bázikus ásványi komponens, előnyösen pedit, illit, bentonit vagy dolomit formájában visszük be a reakciód egybe,

10

HpPzO(3Z+i ) jelentése alkalmas módon előállított pcáifoszforsavból származó anion,

B jelentése tercier nitrogénbázis, előnyösen piridin, vagy piridin-szármáz ék, mind kollidin, niko- 15 tinsav, izonikotinsav vagy kinolin, izokinolin vagy hexametilfoszfortriamid vagy valamely alkalmasan megválasztott bázikus folyékony anioncserélő gyanta,

2o p, z, x és y jelentése egész szám, z= 1-5, x + y

p = z + 2 és------> 1

P

(mólban kifejezve), vagy 25

:ü) folyékony, N-bázis típusú anioncserélő gyanta vagy tercier nitrogénbázis és foszformolibdénsav vagy valamely Q—P03H2, Q0P03H2 vagy QSOjOH általános képletű sav, ahol Q jdentése 30 1—4 izé na to mos egy vagy több halogénatommal

178200